SCH 563705
SCH 563705
常用名：SCH 563705
CAS号：473728-58-4
英文名：SCH 563705
中文别名：3-[[3-[(二甲氨基)羰基]-2-羟苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(4-异丙呋喃-2-基)丙基]氨基]环丁基-3-烯-1,2-二酮
SCH563705名称
中文名：3-[[3-[(二甲氨基)羰基]-2-羟基苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(4-异丙基呋喃-2-基)丙基]氨基]环丁-3-烯-1,2-二酮
英文名：3-[[3,4-dioxo-2-[[(1R)-1-(4-propan-2-ylfuran-2-yl)propyl]amino]cyclobuten-1-yl]amino]-2-hydroxy-N,N-dimethylbenzamide
中文别名：3-[[3-[(二甲氨基)羰基]-2-羟苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(4-异丙呋喃-2-基)丙基]氨基]环丁基-3-烯-1,2-二酮
英文别名：更多
SCH563705生物活性
描述：SCH563705是一种有效的,可口服的CXCR2和CXCR1拮抗剂,IC50值分别为1.3nM和7.3nM,Ki值分别为1nM和3nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
CXCR2:1nM(Ki)
CXCR1:3nM(Ki)
CXCR2:1.3nM(IC50)
CXCR1:7.3nM(IC50)
MouseCXCR2:5.2nM(IC50)
体外研究：SCH563705(化合物16)是有效且可口服获得的CXCR2和CXCR1拮抗剂,IC50分别为1.3nM,7.3nM和Kis为1和3nM。SCH563705显示对Gro-a和IL-8诱导的人嗜中性粒细胞迁移的有效抑制(趋化性IC50=0.5nM,相对于30nM的Gro-a;趋化性IC50=37nM,相对于3nM的IL-8)[1]。SCH563705有效抑制小鼠CXCR2(IC50=5.2nM)[2]。
体内研究：SCH563705在大鼠,小鼠,猴子和狗中具有良好的口服药代动力学特征[1]。SCH563705(50mg/kgpo)降低血液Ly6G+Ly6C+中性粒细胞频率和Ly6GLy6Chi单核细胞的不变水平。SCH563705(3-30mg/kg口服)治疗引起CXCL1血浆水平呈剂量依赖性升高[2]。
动物实验：小鼠[2]诱导抗胶原抗体诱导的关节炎。如下在BALB/c小鼠（每个处理组n=8只小鼠）中诱导抗胶原抗体诱导的关节炎（ABIA）。在第0天，给小鼠腹膜内注射4mgArthritoMAB关节炎诱导抗体鸡尾酒。在第3天，用来自大肠杆菌055：B5的50μg脂多糖在200μL无菌PBS中腹膜内加强小鼠。在所有研究中，SCH563705在由0.4％METHOCELE15优质羟丙基甲基纤维素（MC）组成的载体中施用。每日确定临床评分如下。根据以下标准，每只爪子被分配0-4的分数：无症状，0;轻微发红，1;一个或多个肿胀的数字，除了发红，2;整个肿胀，3;关节的强直性和肿胀的停留，4。将每只小鼠（0-16）的四个爪子得分的总和相对于时间作图，以计算疾病活动的曲线下面积（AUC）。每天使用千分尺卡尺在爪的跖骨上进行爪子测量。然后计算爪厚度相对于基线（第0天）测量值的百分比变化[2]。
参考文献：
[1].ChaoJ,etal.C(4)-alkylsubstitutedfuranylcyclobutenedionesaspotent,orallybioavailableCXCR2andCXCR1receptorantagonists.BioorgMedChemLett.2007Jul1;17(13):3778-83.
[2].MinSH,etal.PharmacologicaltargetingrevealsdistinctrolesforCXCR2/CXCR1andCCR2inamousemodelofarthritis.BiochemBiophysResCommun.2010Jan1;391(1):1080-6.
SCH563705物理化学性质
密度：1.29g/cm3
沸点：555.9ºCat760mmHg
分子式：C23H27N3O5
分子量：425.47800
闪点：290ºC
精确质量：425.19500
PSA：111.88000
LogP：3.79050
折射率：1.615
储存条件：2-8℃
SCH563705英文别名
：cs-0833
：3-[[3-[(dimethylamino)carbonyl]-2-hydroxyphenyl]amino]-4-[[(r)-1-(4-isopropylfuran-2-yl)propyl]amino]cyclobut-3-ene-1,2-dione
：SCH563705
SCH 563705重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
SCH563705
SCH 563705
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
