Anticancer agent 31
Anticancer agent 31
常用名：Anticancer agent 31
CAS号：2222930-72-3
英文名：Anticancer agent 31
中文别名：N/A
Anticanceragent31名称
英文名：Anticanceragent31
Anticanceragent31生物活性
描述：抗癌剂31是一种1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,也是一种抗癌剂。抗癌药31通过阻止S期细胞周期和诱导凋亡而显示出抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究：抗癌剂31(化合物2d)对人类肿瘤细胞系(MGC-803、NCI-H460、T-24、HeLa、HepG2和SMMC-7721)具有抗癌活性,且其细胞毒性低于5-FU(HY-9006)、Sorafenib(HY-10201)和顺铂(HY-17394)[1]。抗癌药物31(10μM和15μM；24小时)可阻止MGC-803细胞S期细胞周期,并诱导肿瘤细胞凋亡[1]。抗癌药物31(5、10和15μM；24小时)可降低细胞周期调节蛋白CDK2、CDK4、细胞周期蛋白A2、细胞周期素B1和抗凋亡蛋白Bcl-2Apaf-1；增加促凋亡蛋白Bax蛋白水平[1]。抗癌药31(5,10μM；24小时)分别激活caspase-3和caspase-973.6%和65.3%；并导致JC-1(HY-15534)检测中线粒体膜电位(MMP)的损失增加[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：正常细胞株：HL-7702和6株人肿瘤细胞株：MGC-803、NCI-H460、T-24、HeLa、HepG2和SMMC-7721浓度：培养时间：结果：分别用9μM(MGC-8030)、12.3μM(HeLa)、13.3μM。细胞毒性较低,IC50值为80.9μM,高于肿瘤细胞的IC50。WesternBlot分析[1]细胞株：MGC-803浓度：0、5、10、15μM培养时间：24小时结果：细胞周期调节蛋白(细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4、细胞周期蛋白A2和细胞周期蛋白B1)水平呈剂量依赖性降低。抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax的水平。细胞凋亡分析[1]细胞株：MGC-803浓度：0、5、10、15μM培养时间：24小时结果：15μM浓度时,MGC-803S期细胞从24.45%阻滞到41.39%。表明细胞核中存在与DNA的相互作用并影响DNA复制。凋亡肿瘤细胞百分比从4.31%增加到37.21%。免疫荧光[1]细胞株：MGC-803浓度：5,10μM培养时间：24小时；结果：诱导线粒体膜电位(MMP)分别从对照组的0.79%下降到37.4%(5μM)和81.4%(10μM)。
参考文献：
[1].LiGZ,etal.Synthesisandbiologicalevaluationofnovel1,3-diphenylureaquinoxalinederivativesaspotentanticanceragents.MedChemRes30,2021.1496-1511.
Anticanceragent31物理化学性质
分子式：C28H21F2N5O2
分子量：497.50
Anticancer agent 31重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
