瑞吡司特
瑞吡司特
常用名：瑞吡司特
CAS号：73080-51-0
英文名：Repirinast
中文别名：瑞呱利斯|5,6-二氢-7,8-二甲基-4,5-二氧代-4H-吡喃并[3,2-C]喹啉-2-羧酸异戊酯|7,8-二甲基-4,5-二氧代-6H-吡喃并[5,6-c]喹啉-2-甲酸3-甲基丁基酯
瑞吡司特名称
中文名：瑞吡司特
英文名：3-methylbutyl7,8-dimethyl-4,5-dioxo-6H-pyrano[3,2-c]quinoline-2-carboxylate
中文别名：瑞呱利斯|5,6-二氢-7,8-二甲基-4,5-二氧代-4H-吡喃并[3,2-C]喹啉-2-羧酸异戊酯|7,8-二甲基-4,5-二氧代-6H-吡喃并[5,6-c]喹啉-2-甲酸3-甲基丁基酯
英文别名：更多
瑞吡司特生物活性
描述：雷普利司(MY-5116)是一种口服活性抗过敏药物。雷普利司特抑制组胺释放。雷普利司特可用于支气管哮喘的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：雷普利司特抑制抗原(IC50:0.3μM)诱导的大鼠腹膜肥大细胞释放组胺[3]。
体内研究：雷普利司特(30mg/kg,i.p.)抑制豚鼠抗原诱导的早期和晚期肺反应[1]。雷普利司特(30mg/kg,p.o.)抑制大鼠抗原诱导的即刻支气管收缩[2]。动物模型：豚鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射(i.p.)结果：抑制白细胞(主要是嗜酸性粒细胞)渗入支气管组织。阻断抗原诱导气道对吸入乙酰胆碱的高反应性。动物模型：哮喘大鼠(10mg/kg抗原OVA激发)[1]剂量：30mg/kg给药：口服(p.o.)结果：抑制激发后30秒和1分钟的呼吸次数减少。
参考文献：
[1].NYamada,etal.Repirinastinhibitsantigen-inducedearlyandlatepulmonaryresponsesandairwayhyperresponsivenessinguineapigs.IntArchAllergyImmunol.1993;100(4):367-72.
[2].TakahashiK.EffectsofMY-5116onexperimentalasthmainratsandguineapigs.Arerugi.1986Oct;35(10):1037-46.
[3].MTakei,etal.InhibitionofhistaminereleasefromratperitonealmastcellsbyMY-1250,anactivemetaboliteofRepirinast(MY-5116).IntArchAllergyApplImmunol.1990;93(2-3):237-41.
瑞吡司特物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：461.1±55.0°Cat760mmHg
熔点：236-241°
分子式：C8H11N7O
分子量：221.219
闪点：232.6±31.5°C
精确质量：221.102509
PSA：89.37000
LogP：0.46
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.731
分子结构：
1、摩尔折射率：95.04
2、摩尔体积（cm3/mol）：286.3
3、等张比容（90.2K）：758.4
4、表面张力（dyne/cm）：49.1
5、极化率（10-24cm3）：37.68
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.4
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:22
6.拓扑分子极性表面积81.7
7.重原子数量:26
8.表面电荷:0
9.复杂度:690
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：从氯仿-己烷结晶。
2.熔点（℃）：236-241。
瑞吡司特毒性和生态
：
瑞吡司特毒理学数据:
急性毒性LD50小鼠、大鼠、兔和狗(mg/kg)：＞5000口服。
瑞吡司特毒性英文版
瑞吡司特安全信息
海关编码：2934999090
瑞吡司特制备
下列酸化合物转化为酰氯后，再和3-甲基正丁醇在90-100℃下搅拌，得到瑞吡司特。
瑞吡司特海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
瑞吡司特英文别名
：Isoamyl5,6-dihydro-7,8-dimethyl-4,5-dioxo-4H-pyrano(3,2-c)quinoline-2-carboxylate
：MY-5116
：Repirinastum[INN-Latin]
：Diazenecarboxamide,2-[4-[2-(diaminomethylene)hydrazinyl]phenyl]-,(E)-
：Romet
：Isopentyl5,6-dihydro-7,8-dimethyl-4,5-dioxo-4H-pyrano(3,2-c)quinoline-2-carboxylate
：(E)-2-{4-[2-(Diaminomethylene)hydrazino]phenyl}diazenecarboxamide
：repirinast
瑞吡司特重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
RuiBiSiTe
瑞吡司特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
