KDM5-C70
KDM5-C70
常用名：KDM5-C70
CAS号：1596348-32-1
英文名：KDM5-C70
中文别名：N/A
KDM5-C70名称
英文名：4288BE400F
英文别名：更多
KDM5-C70生物活性
描述：KDM5-C70是一种KDM5-C49的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛KDM5组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致H3K4me3水平在全基因组范围内升高。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶
靶点：
KDM5histonedemethylase[1][2]
体外研究：KDM5-C70(10-9-10-5M；7天；MM.1S骨髓瘤细胞)治疗在高浓度治疗7天后显示抗增殖作用(估计在约20μM时KDM5-C70的活性/增殖降低50%。[1]。KDM5-C70(50μM；7天；MM.1S骨髓瘤细胞)治疗降低视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平,同时保持磷酸化Rb(pRb)总水平不变,表明细胞周期进程受损[1]。染色质免疫沉淀和下一代测序显示,在50μM抑制剂浓度下,KDM5-C70转录起始位点周围的H3K4me3水平增加,而GSK467A的水平变化不大[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MM.1S骨髓瘤细胞浓度：10-9-10-5m孵育时间：7d结果：高浓度处理7d后显示抗增殖作用。WesternBlot分析[1]细胞株：MM.1S骨髓瘤细胞浓度：50μM孵育时间：7d结果：视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平降低。
参考文献：
[1].JohanssonC,etal.StructuralanalysisofhumanKDM5Bguideshistonedemethylaseinhibitordevelopment.NatChemBiol.2016Jul;12(7):539-45.
[2].BlairLP,etal.KDM5lysinedemethylasesareinvolvedinmaintenanceof3’UTRlength.SciAdv.2016Nov18;2(11):e1501662.
KDM5-C70物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：466.6±45.0°Cat760mmHg
分子式：C17H28N4O3
分子量：336.429
闪点：236.0±28.7°C
精确质量：336.216156
LogP：0.75
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.525
储存条件：2-8°C，密封，干燥
KDM5-C70英文别名
：4288BE400F
：4-Pyridinecarboxylicacid,2-[[[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]ethylamino]-2-oxoethyl]amino]methyl]-,ethylester
：Ethyl2-{[(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](ethyl)amino}-2-oxoethyl)amino]methyl}isonicotinate
KDM5-C70重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
KDM5-C70
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
