沙拉新醋酸水合物
沙拉新醋酸水合物
常用名：沙拉新醋酸水合物
CAS号：39698-78-7
英文名：Saralasin acetate hydrate
中文别名：N/A
沙拉新醋酸水合物名称
中文名：沙拉新醋酸水合物
英文名：Saralasinacetatehydrate
沙拉新醋酸水合物生物活性
描述：Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体
靶点：
Ki:0.32nM(AngiotensinIIreceptor)[3]
体外研究：乙酸萨拉拉辛水合物(1nM、48或72小时)抑制3T3和SV3T3细胞中的细胞生长[1]。水合醋酸萨拉拉辛(5μM,2h)恢复了Ito、fast(快速失活小鼠心室中的瞬时外向K+电流)和Ik、slow(缓慢失活小鼠脑室中的瞬时向外K+电流),以控制心肌细胞的水平[2]。乙酸萨拉拉辛水合物(0.1-10nM,40分钟)抑制FITC-AngII与大鼠肝膜制剂(用作血管紧张素受体的来源)的结合,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,其余结合位点的Ki值为2.7nM[3]。与对照组相比,水合萨拉拉辛(1μM,体外灌流大鼠卵巢)抑制排卵率,并降低前列腺素E2和6-酮-前列腺素F1α水平[4]。细胞增殖试验[1]细胞系：3T3和SV3T3细胞浓度：1nM孵育时间：48小时,72小时结果：抑制3T3与SV3T33细胞的细胞生长,导致细胞肾素浓度升高。
体内研究：水合醋酸萨拉拉辛(静脉注射,5-50μg/kg,单剂量)可改善蓝蛋白诱导的胰腺炎中的氧化应激和组织损伤[5]。水合醋酸萨拉拉辛(皮下注射,10和30mg/kg,单剂量)可增加正常清醒大鼠的血清肾素活性(SRA),而不会显著改变血压或心率[6]。动物模型：蓝蛋白诱导的急性胰腺炎大鼠模型[5]剂量：5、10、20和50μg/kg,单剂量。给药：静脉注射结果：胰腺形态特征恢复至对照水平。减少胰腺损伤并抑制蓝蓝蛋白诱导的谷胱甘肽耗竭。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[6]剂量：10和30mg/kg,单剂量。给药：皮下注射结果：注射后20分钟测量血清肾素水平时,刺激肾素释放而不改变血压或心率。
参考文献：
[1].PSchelling,etal.EffectsofangiotensinIIandangiotensinIIantagonistsaralasinoncellgrowthandreninin3T3andSV3T3cells.JCellPhysiol.1979Mar;98(3):503-13.
[2].JeremyHKim,etal.Pressure-overload-inducedangiotensin-mediatedearlyremodelinginmouseheart.PLoSOne.2017May2;12(5):e0176713.
[3].MaziarMohammadAkhavan,etal.Anon-radioactivemethodforangiotensinIIreceptorbindingstudiesusingtheratliver.JPharmacolToxicolMethods.2006May-Jun;53(3):206-14.
[4].MMikuni,etal.Saralasin-inducedinhibitionofovulationintheinvitroperfusedratovaryisnotreplicatedbytheangiotensinIItype-2receptorantagonistPD123319.AmJObstetGynecol.1998Jul;179(1):35-40.
[5].SiuPoIp,etal.Saralasin,anonspecificangiotensinIIreceptorantagonist,attenuatesoxidativestressandtissueinjuryincerulein-inducedacutepancreatitis.Pancreas.2003Apr;26(3):224-9.6/
[6].CampbellWB,etal.Saralasin-inducedreninrelease:itsblockadebyprostaglandinsynthesisinhibitorsintheconsciousrat.Hypertension.1979;1(6):637‐642.
沙拉新醋酸水合物物理化学性质
分子式：C44H71N13O13
沙拉新醋酸水合物重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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沙拉新醋酸水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
