KP496
KP496
常用名：KP496
CAS号：217799-03-6
英文名：KP496
中文别名：N/A
KP496名称
中文名：KP496
英文名：KP496
KP496生物活性
描述：KP49是一个有选择性的LeukotrieneD4andThromboxaneA2受体的双重拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
LTD4
TXA2Receptor
体内研究：KP496显着抑制急性(第7天)和慢性(第21天)肺部炎症。在第7天和第21天,KP496减弱了第7天的淋巴细胞数量和巨噬细胞,中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的数量.KP496和泼尼松龙显着抑制肺中羟基-L-脯氨酸含量的增加。与各载体对照组相比,KP496和泼尼松龙对羟基-L-脯氨酸含量增加的抑制率分别为74％和63％[1]。与对照组相比,KP496(100mg/头)组和泼尼松龙(10mg/kg)组显示出对浸润总细胞,嗜酸性粒细胞,单核细胞/巨噬细胞和淋巴细胞的显着抑制。除了中性粒细胞外,所有类型细胞的浸润在KP496(30mg/头)组中均有所降低,但不是很明显[2]。
动物实验：使用雄性小鼠（9周龄，33至42g）在第0天将BLM溶液（15mg/mL）静脉内注射到小鼠（0.1mL/10g体重）中。在第7或21天处死小鼠。在第0天BLM注射前1小时和注射后3小时，使用压力雾化器将KP496（KP-496）溶液（0.5％）的气溶胶暴露于30分钟。从第1天到处死前一天，暴露小鼠到KP496（0.5％）早晚30分钟[1]。
参考文献：
[1].KurokawaS,etal.EffectofinhaledKP-496,anoveldualantagonistofthecysteinylleukotrieneandthromboxaneA2receptors,onableomycin-inducedpulmonaryfibrosismodelinmice.PulmPharmacolTher.2010Oct;23(5):425-31.
[2].IshimuraM,etal.EffectsofKP-496,anoveldualantagonistforcysteinylleukotrienereceptor1andthromboxaneA2receptor,onSephadex-inducedairwayinflammationinrats.BiolPharmBull.2009Jun;32(6):1057-61.
KP496物理化学性质
分子式：C31H34ClN3O7S3
分子量：692.27
储存条件：2-8℃
KP496重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
KP496
KP496
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
