LNP023 hydrochloride
LNP023 hydrochloride
常用名：LNP023 hydrochloride
CAS号：1646321-63-2
英文名：LNP023 hydrochloride
中文别名：N/A
LNP023hydrochloride名称
英文名：LNP023hydrochloride
LNP023hydrochloride生物活性
描述：LNP023hydrochloride是一种有效的,具有口服活性的高选择性的factorB抑制剂。LNP023直接可逆且高亲和力结合factorB,KD为7.9nM。LNP023抑制factorB的IC50值为10nM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>补充系统研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：
KD:7.9nM(factorB)[2]IC50:10nM(factorB)[2]
体外研究：LNP023显示在50%人血清(IC50值为130nM)中,可有效抑制选择性补体途径(AP)诱导的膜攻击复合物(MAC)的形成[2]。LNP023对41种人类蛋白酶(包括AP蛋白因子D(>100μM)的IC50值大于30μM)的其他蛋白酶表现出良好的选择性[3]。
体内研究：LNP023(20-180mg/kg；口服)可预防KRN(150μL)诱导的小鼠关节炎,并在大鼠膜性肾病的实验模型中预防和治疗剂量有效[2]。口服(大鼠30和狗10mg/kg)后,LNP023表现出中等半衰期(T1/2；Wistar-Han大鼠3.4小时,比格犬5.5小时)和Cmax(Wistar-Han大鼠410nM,比格犬2200nM)[3]。LNP023表现出终末消除半衰期(T1/2；Wistar-Han大鼠7小时,比格犬5.6小时),这是因为静脉给药(大鼠1.0和狗0.1mg/kg)后血浆清除率高(分别为8和2mL/min/kg和0.6L/kg)。动物模型：C57BL/6小鼠,KRN诱发关节炎[2]剂量：20、60、180mg/kg给药：口服；每天两次(每天一次),共14天。结果：阻断KRN诱导的关节炎。
参考文献：
[1].DimitriosCMastellos,etal.ExpandingComplementTherapeuticsfortheTreatmentofParoxysmalNocturnalHemoglobinuria.SeminHematol.2018Jul;55(3):167-175.
[2].AnnaSchubart,etal.Small-moleculeFactorBInhibitorfortheTreatmentofComplement-MediatedDiseases.ProcNatlAcadSciUSA.2019Apr16;116(16):7926-7931.
[3].NelloMainolfi,etal.Discoveryof4-((2S,4S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoicAcid(LNP023),aFactorBInhibitorSpecificallyDesignedToBeApplicabletoTreatingaDiverseArrayofComplementMediatedDiseases.JMedChem.2020Jun11;63(11):5697-5722.
LNP023hydrochloride物理化学性质
分子式：C25H31ClN2O4
分子量：458.98
LNP023 hydrochloride重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
LNP023hydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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