盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)
盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)
常用名：盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)
CAS号：99095-10-0
英文名：Metanopirone
中文别名：N/A
盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)名称
中文名：盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)
英文名：Metanopirone
英文别名：更多
盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)生物活性
描述：盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1AReceptor:27nM(Ki)
体外研究：与5-HT1A[1]相比,盐酸坦度螺酮(SM-3997)在5-HT2、5-HT1C、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能和多巴胺D1和D2受体(Ki值范围为1300至41000nM)的效力约低2至3个数量级。盐酸坦度螺酮在5-HT1B受体上基本不活跃；5-HT摄取位点；β肾上腺素能、毒蕈碱胆碱能和苯二氮卓受体[1]。盐酸坦度螺酮激活与G蛋白(Gi/o)偶联的突触后5-HT1A受体,从而抑制蛋白激酶A(PKA)介导的蛋白质磷酸化和神经元活性[1]。
体内研究：坦度螺酮(SM-3997)盐酸盐(10-80mg/kg；i.p.)抑制条件性恐惧应激诱导的冷冻行为大鼠模型中的冷冻行为[3]。盐酸坦度螺酮的抗焦虑作用取决于0.5小时的血浆浓度,而不是4小时[3]。动物模型：7周龄雄性Sprague-Dawley大鼠(260-300g),条件性恐惧应激诱导的冷冻行为大鼠模型[3]剂量：10mg/kg、20mg/kg,40mg/kg和80mg/kg给药：腹腔注射结果：以剂量依赖性方式抑制冷冻行为。
参考文献：
[1].HamikA,etal.Analysisoftandospirone(SM-3997)interactionswithneurotransmitterreceptorbindingsites.BiolPsychiatry.1990Jul15;28(2):99-109.
[2].XuefeiHuang,etal.Roleoftandospirone,a5-HT1Areceptorpartialagonist,inthetreatmentofcentralnervoussystemdisordersandtheunderlyingmechanisms.Oncotarget.2017Nov24;8(60):102705–102720.
[3].KyokoNishitsuji,etal.Thepharmacokineticsandpharmacodynamicsoftandospironeinratsexposedtoconditionedfearstress.EurNeuropsychopharmacol.2006Jul;16(5):376-82.
盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)物理化学性质
分子式：C21H30ClN5O2
分子量：419.94800
精确质量：419.20900
PSA：69.64000
LogP：2.15270
盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)英文别名
：tandospironehydrochloride
：unii-rwr6slb9p6
盐酸谭螺螺酮(Metanopirone)重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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鹽酸譚螺螺酮(Metanopirone)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
