Ro 31-8220甲磺酸盐(二吲哚基顺丁烯二酰亚胺 IX)
Ro 31-8220甲磺酸盐(二吲哚基顺丁烯二酰亚胺 IX)
常用名：Ro 31-8220甲磺酸盐(二吲哚基顺丁烯二酰亚胺 IX)
CAS号：125314-64-9
英文名：Ro 31-8220
中文别名：N/A
名称
中文名：Ro31-8220
英文名：Ro31-8220
英文别名：更多
生物活性
描述：Ro31-8220是一种有效的PKC抑制剂,对PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε和大鼠大脑PKC的IC50值为5,24,14,27,24和23nM,同时能够有效抑制MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1和GSK3β(IC50,3,8,15,38nM),对MKK3,MKK4,MKK6和MKK7无作用。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>神经疾病
靶点：
PKC-α:5nM(IC50)
PKC-βII:14nM(IC50)
PKC-βI:24nM(IC50)
PKC-ε:24nM(IC50)
PKC-γ:27nM(IC50)
RatBrainPKC:23nM(IC50)
MAPKAP-K1b:3nM(IC50)
MSK1:8nM(IC50)
S6K1:15nM(IC50)
GSK3β:38nM(IC50)
体外研究：Ro31-8220是一种有效的PKC抑制剂,PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε和大鼠脑PKC的IC50分别为5,24,14,27,24和23nM[1]。Ro31-8220还显着抑制MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1和GSK3β(分别为IC50,3,8,15和38nM),对MKK3,MKK4,MKK6和MKK7没有影响。此外,Ro31-8220直接抑制电压依赖的Na+通道[2]。Ro31-8220(1μM)对小脑颗粒神经元中的对氧磷诱导的神经细胞死亡具有神经保护作用,阻断对氧磷诱导的caspase-3活性,并减少对氧磷诱导的磷酸化PKC平衡水平的增加[3]。
体内研究：Ro31-8220(6mg/kg/d,sc)耐受性良好,并且在小鼠中具有5.7小时的半衰期。Ro31-8220处理的MLP-/-小鼠在治疗6周后显示出在缩短分数中的显着挽救,但WT小鼠显示没有变化[4]。
细胞实验：将对氧磷（200μM）的神经毒性浓度在体外（DIV）8的颗粒细胞培养物中加入指定的时间。在DIV8：Ro上对氧磷暴露之前或之后将下列药物加入到颗粒细胞培养物中在加入对氧磷之前15分钟或之后3小时加入-81-3220（1μM）。在加入对氧磷[1]之前15分钟加入TPA（0.1μM）。
动物实验：小鼠[4]研究了在MLP-/-心力衰竭小鼠中长期使用Ro31-8220超过4至6周的影响。在研究开始时和6周后通过超声心动图评估所有小鼠的心室表现。Ro31-8220（或载体）每天皮下注射一次，剂量为6mg/kg/d[4]。
参考文献：
[1].WilkinsonSE,etal.Isoenzymespecificityofbisindolylmaleimides,selectiveinhibitorsofproteinkinaseC.BiochemJ.1993Sep1;294(Pt2):335-7.
[2].DaviesSP,etal.Specificityandmechanismofactionofsomecommonlyusedproteinkinaseinhibitors.BiochemJ.2000Oct1;351(Pt1):95-105.
[3].TianF,etal.InhibitionofproteinkinaseCprotectsagainstparaoxon-mediatedneuronalcelldeath.Neurotoxicology.2007Jul;28(4):843-9.Epub2007Apr20.
[4].HambletonM,etal.Pharmacological-andgenetherapy-basedinhibitionofproteinkinaseCalpha/betaenhancescardiaccontractilityandattenuatesheartfailure.Circulation.2006Aug8;114(6):574-82.
物理化学性质
密度：1.42g/cm3
分子式：C25H23N5O2S
分子量：457.55
PSA：193.95000
LogP：5.43060
储存条件：2-8℃
英文别名
：BisindolylmaleimideIX
：BisindolylmaleimideI
：RBT205INHIBITOR
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Ro31-8220JiaHuangSuanYan(ErYinDuoJiShunDingXiErXianYaAnIX)
Ro 31-8220甲磺酸鹽(二吲哚基順丁烯二酰亞胺 IX)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
