Ro 32-3555
Ro 32-3555
常用名：Ro 32-3555
CAS号：190648-49-8
英文名：Ro 32-3555
中文别名：N/A
Ro32-3555名称
中文名：Cipemastat
英文名：Cipemastat
英文别名：更多
Ro32-3555生物活性
描述：Cipemastat是一种有效的、人胶原酶(collagenase)1,2,3的抑制剂,其Ki值分别为3.0,4.4,3.4nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
collagenases1:3.0nM(Ki)
collagenases2:4.4nM(Ki)
collagenases3:3.4nM(Ki)
stromelysins1:527nM(Ki)
gelatinaseA:154nM(Ki)
gelatinaseB:59.1nM(Ki)
体外研究：Cipemastat(Ro32-3555)是一种有效的竞争性人基质金属蛋白酶抑制剂。相对于相关的基质金属蛋白酶,Cipemastat对胶原酶1,2和3具有选择性。Cipemastat也是大鼠胶原酶的有效抑制剂(IC50=44.7±3.4nM(n=4))。体外软骨降解±以浓度依赖性方式体外抑制IL-1a诱导的软骨降解,IC50=60nM。抑制不是由对外植体软骨细胞的细胞毒作用介导的。与仅在IL-La存在下培养的外植体相比,在所有测试浓度下,Cipemastat都不能改变葡萄糖利用[1]。
体内研究：未植入的软骨中羟脯氨酸的量为119.3±4.2nM/mg,并且在载体给药的动物中植入的软骨在14天期间降低至53.6±7.1nM/mg。以2.5,5,10和25mg/kg的剂量口服施用Cipemastat的动物显示出植入的软骨羟基前列腺素的统计学增加水平。在第二次挑战注射痤疮丙酸杆菌后14天,最受血管单位影响的软骨区域是外侧股骨髁,这是所分析的区域。在非关节炎动物中,平均软骨面积为0.17±0.02mm2(n=5)。在关节炎动物中,平均面积显着减少0.086±0.01mm2(n=10)。给予Cipemastat(50mg/kg,po)的动物组显示出显着更大的软骨面积,平均值为0.126±0.012mm2(n=9)。载体给药动物的血管pan区域为0.099±0.017mm2,Cipemastat给药动物的血管pan区域为0.102±0.019mm2。佐剂性关节炎注射佐剂诱导载体给药大鼠中注射爪的两个肿胀阶段。初始肿胀期发生在第0天至第5天之间,并引起爪体积增加1.9±0.1mL;第9至第14天之间发生第二阶段,并且爪肿胀增加0.98±0.08mL。给予地塞米松(0.1mg/kg)的动物组显示原发性(0.2±0.03mL)和继发性炎症(0.07±0.08mL)爪肿胀以及病变评分的总抑制显着降低[1]。
动物实验：大鼠[1]Cipemastat（Ro32-3555）配制在5％琥珀酰化明胶中，给大鼠施用的体积为10mL/kg，使用po雌性，AHH/R株大鼠。将大鼠在异氟醚封闭系统中麻醉，并将20mL痤疮丙酸杆菌/弗氏不完全佐剂乳剂的关节内注射制成右后膝。二十八天后，用相同体积和浓度的抗原重复注射以诱导单关节炎。在攻击注射后第1天开始，每天一次口服给动物用5％琥珀酰化明胶作为对照载体或Cipemastat（50mg/kg）。在这些实验中使用八只雌性AHH/R大鼠的组。每天给动物服用两次，每次50,25或10mg/kgCipemastat，地塞米松（0.1mg/kg，sc一次/天）或媒介物对照（10mL/kg，po，bid）。通过用液体石蜡中的0.1mL5mg/mL结核分枝杆菌匀浆悬浮液注射到右后爪中诱导关节炎。通过将爪子浸入脚踝的发线，通过水体积描记法测量右后爪和左后爪的体积。爪子体积每两到三天确定一次[1]。
参考文献：
[1].EJLewis,etal.Ro32-3555,anorallyactivecollagenaseinhibitor,preventscartilagebreakdowninvitroandinvivo.BrJPharmacol.1997May;121(3):540–546.
Ro32-3555物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C22H36N4O5
分子量：436.545
精确质量：436.268585
LogP：1.38
外观性状：固体
折射率：1.541
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Ro32-3555英文别名
：Cipemastat
：(2R,3R)-3-(Cyclopentylmethyl)-N-hydroxy-4-oxo-4-(1-piperidinyl)-2-[(3,4,4-trimethyl-2,5-dioxo-1-imidazolidinyl)methyl]butanamide
：02HQ4TYQ60
：1-Piperidinebutanamide,β-(cyclopentylmethyl)-N-hydroxy-γ-oxo-α-[(3,4,4-trimethyl-2,5-dioxo-1-imidazolidinyl)methyl]-,(αR,βR)-
：(2R,3R)-3-(Cyclopentylmethyl)-N-hydroxy-4-oxo-4-(piperidin-1-yl)-2-[(3,4,4-trimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl)methyl]butanamide
Ro 32-3555重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Ro32-3555
Ro 32-3555
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
