Razaxaban hydrochloride
Razaxaban hydrochloride
常用名：Razaxaban hydrochloride
CAS号：405940-76-3
英文名：Razaxaban hydrochloride
中文别名：N/A
Razaxabanhydrochloride名称
英文名：2-(3-amino-1,2-benzoxazol-5-yl)-N-[4-[2-[(dimethylamino)methyl]imidazol-1-yl]-2-fluorophenyl]-5-(trifluoromethyl)pyrazole-3-carboxamide,hydrochloride
英文别名：更多
Razaxabanhydrochloride生物活性
描述：Razaxabanhydrochloride(BMS561389hydrochloride)是一种高效,选择性和口服活性的factorXa抑制剂,Ki为0.19nM。Razaxabanhydrochloride对factorXa的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶(>5000倍)。Razaxabanhydrochloride也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki为540nM。Razaxabanhydrochloride具有很强的抗血栓形成活性。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>凝血酶信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>因子Xa
靶点：
Ki:0.19nM(FactorXa);540nM(Thrombin)[1]
体外研究：Razaxaban(化合物11d)具有良好的Caco-2渗透性[1]。在体外人血浆活化部分凝血活酶时间(aPTT)和人凝血酶原时间(PT)测定中,评价了化合物11d的抗凝活性。在6.1μM和2.1μM时,Razaxaban显示aPTT和PT分别加倍。平衡透析法测定人和兔血浆蛋白结合率分别为90.5%和93.4%。Razaxaban在Ki为0.16nm的兔因子Xa分析中具有相似的亲和力[1]。
体内研究：在兔动静脉分流术血栓形成模型中,Razaxaban(化合物11d；0.21-9.4mg/kg/h；静脉注射)以1.6μmol/kg/h的ID50以剂量依赖性方式抑制血栓形成[1]。动物模型：兔动静脉分流术血栓形成模型[1]剂量：0.21mg/kg/h、0.7mg/kg/h、2.1mg/kg/h、9.4mg/kg/h给药：静脉注射结果：ID50为1.6μmol/kg/h,呈剂量依赖性抑制血栓形成。
参考文献：
[1].QuanML,etal.Discoveryof1-(3′-aminobenzisoxazol-5′-yl)-3-trifluoromethyl-N-[2-fluoro-4-[(2′-dimethylaminomethyl)imidazol-1-yl]phenyl]-1H-pyrazole-5-carboxyamidehydrochloride(razaxaban),ahighlypotent,selective,andorallybioavailablefactorXainhibitor.JMedChem.2005Mar24;48(6):1729-44.
Razaxabanhydrochloride物理化学性质
沸点：654.8ºCat760mmHg
分子式：C24H21ClF4N8O2
分子量：564.92300
闪点：349.8ºC
精确质量：564.14100
PSA：124.25000
LogP：5.36930
储存条件：室温，干燥，密封
Razaxabanhydrochloride安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Razaxabanhydrochloride英文别名
：DPC906
：RazaxabanHydrochloride
：RazaxabanHCl
：UNII-7CLJ1MEZ8V
Razaxaban hydrochloride重点介绍
【Razaxaban hydrochloride】凯途网Razaxaban hydrochlorideCAS号：405940-76-3，Razaxaban hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Razaxaban hydrochloride。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Razaxabanhydrochloride
Razaxaban hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
