Anticancer agent 84
Anticancer agent 84
常用名：Anticancer agent 84
CAS号：2714510-72-0
英文名：Anticancer agent 84
中文别名：N/A
Anticanceragent84名称
英文名：Anticanceragent84
Anticanceragent84生物活性
描述：抗癌剂84是一种抗癌剂。抗癌药物84通过稳定G-四链体(G4)结构来抑制c-MYC的转录。抗癌剂84可用于癌症研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>c-Myc的
靶点：
IC50:5.0μM(HepG2);3.9μM(MDA-MB-231);＞100μM(HBL-100)[1]
体外研究：抗癌剂84对癌细胞(HepG2、MDA-MB-231)和正常细胞(HBL-100)具有细胞毒性,IC50值分别为5.0μM、3.9μM和＞100μM[1]。抗癌药84显示出良好的c-MYCG4结合和稳定能力[1]。抗癌药物84通过靶向启动子G4阻断c-MYC转录,导致三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-23中c-MYC-依赖性癌细胞死亡[1]。抗癌剂84(2μM)显著干扰三种蛋白质(NM23-H2、BLM和DHX36)与c-MYCG4的结合,IC50值分别为0.16μM、2.3μM和7.0μM[1]。抗癌药物84(0-5μM)影响TNBC中c-MYC相关事件,包括增殖、侵袭、细胞周期和凋亡[1]。WesternBlot分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：1.25、2.5、5μM培养时间：48小时结果：降低c-MYC的mRNA水平。细胞周期分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：1.25、2.5、5μM培养时间：24小时结果：可将MDA-MB231细胞阻滞在亚G0期。细胞凋亡分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：1.25、2.5、5μM培养时间：24h结果：诱导MDA-MB-231细胞早期凋亡和坏死。RT-PCR[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：1.25,2.5μM孵育时间：24小时结果：通过靶向c-MYCG4,对其他基因的影响相对较弱,并抑制c-MYC转录。细胞毒性试验[1]细胞株；MDA-MB-231细胞浓度：孵育时间：48小时结果：显示出良好的细胞毒性,对各种癌细胞,包括MDA-MB231、MCF-7、HepG2、,和SiHa,对正常HBL-100和NCM460细胞的细胞毒性较小。细胞增殖试验[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：1.25、2.5、5μM培养时间：10天结果：显示出良好的抗增殖活性。细胞侵袭试验[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：1.25、2.5、5μM培养时间：24h结果：IC50值为1.7μM,明显降低了侵袭性。
体内研究：抗癌药物84(腹腔注射；2.5mg/kg；每日；连续24天)显著抑制MDAMB-231小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,同时伴有c-MYC下调[1]。动物模型：BALB/C-nu/nu小鼠[1](雌性,5周龄,10只−12g)剂量：2.5mg/kg给药：腹腔内,每日,连续24天。结果：显示出强大的抗肿瘤活性,并可在体内充当c-MYC阻遏物。
参考文献：
[1].Mao-LinLi,etal.Design,Synthesis,andEvaluationofNewSugar-SubstitutedImidazoleDerivativesasSelectivec-MYCTranscriptionRepressorsTargetingthePromoterG-Quadruplex.JMedChem.2022Sep19.
Anticanceragent84物理化学性质
分子式：C57H67N7O9
分子量：994.18
Anticancer agent 84重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Anticanceragent84
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
