CCR5 antagonist 2
CCR5 antagonist 2
常用名：CCR5 antagonist 2
CAS号：1800570-93-7
英文名：CCR5 antagonist 2
中文别名：N/A
CCR5antagonist2名称
英文名：CCR5antagonist2
CCR5antagonist2生物活性
描述：CCR5拮抗剂2(化合物25)是具有8.34nM的IC50的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂2显示广谱抗HIV-1活性[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>免疫及炎症>>CCR
靶点：
CCR5:8.34nM(IC50)
HIV-1:11nM(EC50,TZM-blcell)
体外研究：CCR5拮抗剂2(化合物25)(48小时)在坦桑尼亚先令bl细胞中表现出优异的艾滋病毒-1抑制活性,第50周为0.011±0.002μM[1]CCR5拮抗剂2(48小时)对坦桑尼亚先令bl细胞中亲中央控制中心5整合酶抑制剂耐药株HIV-1YU-2(G140S/Q148H)具有抗病毒活性,第50周为4.34±1.61nM[1]CCR5拮抗剂2对艾滋病毒-1菌株KIZ001、YU-2、KIZ006、SF162和钡-L有抑制作用,第50周分别为7.82、8.73、12.61、15.99和16.93nM[1]
体内研究：CCR5拮抗剂2(化合物25)在SD大鼠中的PK特性[1]计算给药剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)Tmax(h)T1/2(h)AUC0–最后(ng·h/mL)AUC0-∞(ng·h/mL)MRT(h)CL(mL/min/kg)F(%)CCR5拮抗药2p.o.1049.5±18.62.0±0.010.3±2.5229±92283±10513.2±4.2–15.7i.v.2–––1.60±0.03291±75298±761.81±0.04117±29动物模型：SD大鼠[1]剂量：2mg/kg和10mg/kg给药：静脉和口服给药(药代动力学分析)结果：显示良好的PK曲线。
参考文献：
[1].XieX,etal.Structure-BasedDesignofTropaneDerivativesasaNovelSeriesofCCR5AntagonistswithBroad-SpectrumAnti-HIV-1ActivitiesandImprovedOralBioavailability.JMedChem.2022Dec22;65(24):16526-16540.
CCR5antagonist2物理化学性质
分子式：C32H45F2N5O2S
分子量：601.79
CCR5 antagonist 2重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
