BAP1-IN-1
BAP1-IN-1
常用名：BAP1-IN-1
CAS号：353495-21-3
英文名：BAP1-IN-1
中文别名：N/A
BAP1-IN-1名称
英文名：BAP1-IN-1
BAP1-IN-1生物活性
描述：BAP1-IN-1(化合物8)是BRCA1相关蛋白1(BAP1)催化活性抑制剂,IC50为0.1-1μM[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
IC50:0.1-1μM(BAP1)[1]
体外研究：BAP1-IN-1(化合物8)(1μM；30分钟)不仅在体外而且在细胞环境中特异性抑制BAP1[1]。BAP1-IN-1(0.1μM；24小时)显著改变了BAP1-WT细胞中的240个基因,而BAP1-KO细胞中只有33个转录本发生了变化,这表明基因表达的变化主要取决于BAP1蛋白的存在[1]。BAP1-IN-1(0-10μM；72小时)选择性抑制ASXL1GOF突变的细胞[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：CAL51细胞浓度：1μM培养时间：30分钟结果：显著抑制BAP1催化活性。细胞活力测定[1]细胞系：THP1、MOML13、K562、THP1-ASXL1-WT和THP1-ASXL1-Y591fs细胞浓度：0、0.1、0.3、1、3和10μM培养时间：72 h结果：K562细胞(ASXL1-Y591*)对治疗明显更敏感。具有ASXL1fs突变的细胞对治疗的敏感性是治疗的十倍。
体内研究：BAP1-IN-1(化合物8)(50mg/kg/d；腹腔注射；4周)可延缓ASXL1突变型白血病的进展,并提高小鼠的存活率[1]。动物模型：NSGS小鼠、K562(ASXL1-WT/Y591*)异种移植模型和患者来源的肿瘤细胞(ASXL2-WT/Q588*)模型[1]剂量：50mg/kg/d给药：腹膜内注射,移植后第28天开始药物治疗结果：两种模型中的疾病进展均显著延迟。
参考文献：
[1].WangL,etal.EpigenetictargetedtherapyofstabilizedBAP1inASXL1gain-of-functionmutatedleukemia.NatCancer.2021May;2(5):515-526.
BAP1-IN-1物理化学性质
分子式：C18H16N2O2
分子量：292.33
BAP1-IN-1重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
