Elacestrant dihydrochloride
Elacestrant dihydrochloride
常用名：Elacestrant dihydrochloride
CAS号：1349723-93-8
英文名：Elacestrant dihydrochloride
中文别名：N/A
Elacestrantdihydrochloride名称
中文名：Elacestrantdihydrochloride
英文名：RAD1901HClsalt
英文别名：更多
Elacestrantdihydrochloride生物活性
描述：Elacestrantdihydrochloride(RAD1901dihydrochloride)是有选择性和口服活性的雌激素受体(ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870nM.
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：
IC50:48nM(ERα),870nM(ERβ)[1]
体外研究：RAD1901选择性地结合并降解ER,并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。RAD1901治疗表现出ERα表达的剂量依赖性抑制,EC50为0.6nM。用E2处理ER阳性MCF-7细胞导致增殖的有效和剂量依赖性增加,EC50为4pM。在10pME2存在下用RAD1901处理细胞导致增殖的剂量依赖性降低,IC50值为4.2nM[1]。
体内研究：RAD1901在MCF-7异种移植模型中对肿瘤生长产生强大且深远的抑制作用。与用对照或氟维司群治疗的动物相比,RAD1901治疗的动物存活时间更长。RAD1901可以保留卵巢切除术引起的骨丢失并预防E2的子宫内膜[1]。
激酶实验：将RAD1901在ES2筛选缓冲液中连续稀释至浓度范围为10至10-6μM。将每种稀释液的等分试样（25μL）一式三份加入黑色384孔微量滴定板中。按照指示制备ER-激素复合物，具有2nMFluormoneES2和30nMER。将25μL等份的该制剂加入每个反应孔中。将板密封并在黑暗中在室温下温育4小时。测量每个孔的极化值并相对于测试化合物的浓度作图。IC50由至少三次独立实验确定，E2作为阳性对照[1]。
细胞实验：对于增殖测定，MCF-7细胞用含有10pME2的2％活性炭剥离的FBS-MEM处理，其中RAD1901或另外的E2浓度范围为10-9-1M。培养48小时后除去培养基。通过加入100μlCellTiterGlo裂解细胞。将板在平板振荡器上轻轻混合10分钟，然后在发光计上测量发光信号。然后定义测试化合物的EC50和IC50[1]。
动物实验：小鼠：RAD1901作为干粉储存，配制成在去离子水中0.5％（w/v）甲基纤维素中的均匀悬浮液。在肿瘤细胞植入后14天，将小鼠随机分成9组，每组15只，用载体，他莫昔芬（每隔一天1mg/动物），氟维司群（0.5mg/每天动物）或RAD1901（0.3,1，每天3,10,30,60,90和120mg/kg）。肿瘤体积每周评估两次[1]。
参考文献：
[1].GarnerF,etal.RAD1901:anovel,orallybioavailableselectiveestrogenreceptordegraderthatdemonstratesantitumoractivityinbreastcancerxenograftmodels.AnticancerDrugs.2015Oct;26(9):948-56.
Elacestrantdihydrochloride物理化学性质
分子式：C30H40Cl2N2O2
分子量：531.557
精确质量：530.246704
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Elacestrantdihydrochloride英文别名
：2-Naphthalenol,6-[2-[ethyl[[4-[2-(ethylamino)ethyl]phenyl]methyl]amino]-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-,(6R)-,hydrochloride(1:2)
：(6R)-6-[2-(Ethyl{4-[2-(ethylamino)ethyl]benzyl}amino)-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenoldihydrochloride
：Elacestrantdihydrochloride
Elacestrant dihydrochloride重点介绍
【Elacestrant dihydrochloride】凯途网Elacestrant dihydrochlorideCAS号：1349723-93-8，Elacestrant dihydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Elacestrant dihydrochloride。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Elacestrantdihydrochloride
Elacestrant dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
