IITZ-01
IITZ-01
常用名:IITZ-01
CAS号:1807988-47-1
英文名:IITZ-01
中文别名:N/A
IITZ-01名称
中文名:IITZ-01
英文名:IITZ-01
IITZ-01生物活性
描述:IITZ-01是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对PI3Kγ的IC50值为2.62μM。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K研究领域>>癌症
靶点:
PI3Kγ:2.62μM(IC50)
Autophagy
体外研究:IITZ-01显示对PI3Kγ的抑制可忽略不计(IC50:2.62μM)。用IITZ-01处理的细胞进行的时程免疫印迹实验也显示出SQSTM1水平的显着升高,表明该化合物的自噬抑制性质。除此之外,两种化合物IITZ-01在其他乳腺癌,肺癌和结肠癌细胞中均表现出有效的自噬抑制活性[1]。
体内研究:达到~100mm3后,肿瘤,载体,45mg/kgIITZ-01,每隔一天通过腹膜内(ip)途径给药,持续4周。与肿瘤光子计数确定的对照组相比,IITZ-01将活性肿瘤负荷降低约8.8倍。此外,肿瘤体积测量表明,与治疗第3天相比,IITZ-01显着抑制了平均肿瘤生长。与对照相比,用IITZ-01处理后观察到平均肿瘤重量显着降低。两种化合物的治疗方案在小鼠中对于总给药持续时间具有良好的耐受性,其体重没有显着变化[1]。
参考文献:
[1].GuntukuL,etal.IITZ-01,anovelpotentlysosomotropicautophagyinhibitor,hassingle-agentantitumorefficacyintriple-negativebreastcancerinvitroandinvivo.Oncogene.2018Aug30.
IITZ-01物理化学性质
分子式:C26H23FN8O
分子量:482.51
储存条件:2-8℃
IITZ-01重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
IITZ-01
IITZ-01
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: