Benzylacyclouridine
Benzylacyclouridine
常用名:Benzylacyclouridine
CAS号:82857-69-0
英文名:5-benzylacyclouridine
中文别名:N/A
Benzylacyclouridine名称
中文名:BAU
英文名:5-benzyl-1-(2-hydroxyethoxymethyl)pyrimidine-2,4-dione
英文别名:更多
Benzylacyclouridine生物活性
描述:苄酰氯尿苷(BAU)是尿苷磷酸化酶的有效和特异性抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢的第一种酶。苄酰氯尿苷可调节5-氟尿嘧啶(5-FU)及其衍生物的细胞毒副作用[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点:
uridinephosphorylase[1]
体外研究:苄酰氯尿苷增加了许多人类癌细胞系中5-FU诱导的细胞毒性[1]。苄酰氯尿苷(20-100μM)可减少用人工氧载体灌注的离体大鼠肝脏快速清除微量[14C]尿苷或高生理浓度的未标记尿苷[2]。
体内研究:苄酰氯尿苷(p.o.或i.v.)阻止狗和猪体内示踪剂量尿苷快速降解为尿嘧啶[1]。苄酰氯尿苷在狗体内的t1/2为1.8-3.6小时,生物利用度水平为85%(30mg/kg)和42.5%(120mg/kg)[1]。苄酰氯尿苷(120mg/kg)的t1/2为1.6-2.3h,在猪体内的生物利用度为40%[1]。
参考文献:
[1].PizzornoG,et,al.PhaseIclinicalandpharmacologicalstudiesofbenzylacyclouridine,auridinephosphorylaseinhibitor.ClinCancerRes.1998May;4(5):1165-75.
[2].MonksA,et,al.Effectof5-benzylacyclouridine,apotentinhibitorofuridinephosphorylase,onthemetabolismofcirculatinguridinebytheisolatedratliver.BiochemPharmacol.1983Jul1;32(13):2003-9.
[3].RoosildTP,et,al.Implicationsofthestructureofhumanuridinephosphorylase1onthedevelopmentofnovelinhibitorsforimprovingthetherapeuticwindowoffluoropyrimidinechemotherapy.BMCStructBiol.2009Mar16;9:14.
Benzylacyclouridine物理化学性质
密度:1.29g/cm3
分子式:C14H16N2O4
分子量:276.28800
精确质量:276.11100
PSA:84.58000
LogP:0.50610
外观性状:固体
折射率:1.583
储存条件:2-8°C,密封,干燥
Benzylacyclouridine安全信息
危害码(欧洲):Xi
海关编码:2933599090
Benzylacyclouridine合成线路
:
2,4(1H,3H)-Pyri…
18493-83-9
~%
Benzylacyclouridine
82857-69-0
:文献:Orr,G.Faye;Musso,DavidL.;Kelley,JamesL.;Joyner,SuzanneS.;Davis,StephenT.;Baccanari,DavidP.JournalofMedicinalChemistry,1997,vol.40,#8p.1179-1185
:
5-benzyl-1-(2-a…
118380-80-6
~70%
Benzylacyclouridine
82857-69-0
:文献:Lin,Tai-Shun;Liu,Mao-ChinSyntheticCommunications,1988,vol.18,#9p.931-936
:
(5-benzyl-2-tri…
96328-46-0
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Benzylacyclouridine
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:文献:Lin,Tai-Shun;Liu,Mao-ChinSyntheticCommunications,1988,vol.18,#9p.931-936
:
5-苄基-2-硫氧代-2,3-…
25912-36-1
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Benzylacyclouridine
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:文献:Orr;Musso;Boswell;Kelley;Joyner;Davis;BaccanariJournalofMedicinalChemistry,1995,vol.38,#19p.3850-3856
:
3-苯丙酸乙酯
2021-28-5
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Benzylacyclouridine
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:文献:Orr;Musso;Boswell;Kelley;Joyner;Davis;BaccanariJournalofMedicinalChemistry,1995,vol.38,#19p.3850-3856
Benzylacyclouridine海关
海关编码:2933599090
中文概述:2933599090.其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933599090.othercompoundscontainingapyrimidinering(whetherornothydrogenated)orpiperazineringinthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
Benzylacyclouridine英文别名
:2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione,1-((2-hydroxyethoxy)methyl)-5-(phenylmethyl)
:Benzylacyclouridine
:1-((2-HYDROXYETHOXY)METHYL)-5-BENZYLPYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE
:5-Benzyl-1-(2'-hydroxyethoxymethyl)uracil
:5-Bacu
:BAU
:5-Benzylacyclouridine
Benzylacyclouridine重点介绍
【Benzylacyclouridine】凯途网BenzylacyclouridineCAS号:82857-69-0,BenzylacyclouridineMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Benzylacyclouridine。
癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Benzylacyclouridine
Benzylacyclouridine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: