2',6-二羟基黄酮

2',6-二羟基黄酮名称

中文名：2,6-二羟基黄酮
英文名：6-hydroxy-2-(2-hydroxyphenyl)chromen-4-one
中文别名：2′,6-二羟基黄酮|6,2’-二羟基黄酮
英文别名：更多

2',6-二羟基黄酮生物活性

描述：6,2′-Dihydroxyflavone是一个新型的GABAA受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
靶点：

GABAAreceptor[1]

体外研究：6,2′-二羟基黄酮是GABAA受体的新型拮抗剂。6,2′-二羟基黄酮抑制[3H]-氟硝西泮与大鼠大脑皮质膜的结合,Ki为37.2±4.5nM。通过共同施用5μM6,2′-二羟基黄酮(n=5),将EC50浓度的GABA引起的电流降低至对照的73.6±1.9％,而通过1μMFG降低至65.9±3.0％。-7142(n=5)。共同施用5μM6,2′-二羟基黄酮后,GABA剂量反应的EC50从47.6增加到59.7μM,最大GABA电流减少[1]。
体内研究：6,2′-二羟基黄酮处理的小鼠与对照小鼠相比,开放臂进入百分比[F(4,73)=8.01,P<0.0001]和开放臂所花费的时间百分比[F(4,73)=5.19,P<0.002],但不是闭合臂的条目数[F(4,73)=0.79,P=0.54]。事后的NewmaneKeuls测试证实,6,2'-二羟基黄酮显着降低了开放臂进入的百分比和开放臂中花费的时间,剂量为8和16mg/kg。6,2'-二羟基黄酮治疗同样增加了逐步潜伏期[F(4,75)=4.71,P<0.002],表明认知能力增强[1]。
细胞实验：来自HEK293T细胞的膜用于该研究中。简而言之，在存在或不存在6,2′-二羟基黄酮的情况下，将等分试样的膜与1nM[3H]-氟硝西泮或8nM[3H]-Ro15-4513在4℃下孵育90分钟。孵育后，将混合物用Brandel24孔收获器过滤到WhatmanGF/B过滤器上。在Beckman-CoulterLS6500闪烁计数器中测量放射性之前，将每个滤器与4mL闪烁混合物温育至少1小时。对于饱和度分析，将膜与递增浓度的[3H]-氟硝西泮或[3H]-Ro15-4513一起温育。结合亲和力通过非线性回归分析确定[1]。
动物实验：将雄性ICR小鼠随机分成6组（n=12至16/组），在训练前45分钟接受0.4mg/kg东莨菪碱（ip），然后用载体（dd水，pH9.0，po），2,4在训练前30分钟，8或16mg/kg6,2′-二羟基黄酮（po）或30mg/kgFG-7142（ip）。在训练试验中，将每只小鼠放入两室盒子的发光室中，并且通过暗室的门在10秒后打开。一旦鼠标进入暗室，门就会关闭，从网格地板上传出不可避免的电击脚（0.4mA，1s）。稍后将鼠标从装置中取出。记录步进延迟，截止步进延迟设置为300秒[1]。
参考文献：

[1].WangF,etal.6,2′-Dihydroxyflavone,asubtype-selectivepartialinverseagonistofGABAAreceptorbenzodiazepinesite.Neuropharmacology.2007Sep;53(4):574-82.

2',6-二羟基黄酮物理化学性质

分子式：C15H10O4
分子量：254.23700
精确质量：254.05800
PSA：70.67000
LogP：2.87120
储存条件：-20°C，密闭，干燥

2',6-二羟基黄酮安全信息

风险声明(欧洲)：25-36
安全声明(欧洲)：26-45
危险品运输编码：UN28116.1/PG3
海关编码：2914501900

2',6-二羟基黄酮海关

海关编码：2914501900
中文概述：2914501900其他酮酚。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,丙酮报明包装
Summary：2914501900otherketone-phenols。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:5.5%。Generaltariff:30.0%

2',6-二羟基黄酮英文别名

：2',6-Dihydroxyflavone
：6,2'-dihydroxyflavone

2',6-二羟基黄酮重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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2',6-二羥基黃酮