C 87
C 87
常用名：C 87
CAS号：332420-90-3
英文名：C 87
中文别名：N/A
C87名称
中文名：C87
英文名：C87
英文别名：更多
C87生物活性
描述：C87是一种新型小分子TNFα抑制剂;高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:8.73μM(TNFα-inducedcytotoxicity)[1]
体外研究：C87直接结合TNFα,有效抑制TNFα诱导的细胞毒性(IC50=8.73μM),并有效阻断TNFα触发的信号传导活性。C87在体外表现出良好的溶解性和一致的剂量依赖性功能。C87完全阻断TNFα诱导的胱天蛋白酶-3和半胱天冬酶-8的活化。在L929细胞中,c-JunN-末端激酶(JNK)的活性被C87显着降低。C87还可以防止TNFα处理的细胞中IκBα的降解。C87有效阻断由TNFα触发的多种信号转导途径和下游靶基因激活[1]。
体内研究：C87减弱TNFα诱导的炎症,从而显着减少肝脏损伤并改善动物存活。与载体对照相比,C87注射延迟了死亡发生率并使存活率提高了两倍。在C87治疗的小鼠中,丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的水平持续降低[1]。
细胞实验：在L929细胞系中测量化合物（C87）对人TNFα的细胞毒性作用的抑制。将L929细胞以104细胞/孔的密度接种在96孔板中，并在含有10％FBS的RPMI1640中于37℃温育24小时。用1μg/mL放线菌素D和1ng/mLTNFα将化合物（C87）加入细胞中，然后在37℃下孵育20小时，然后进行分析。使用MTT方法测量细胞存活[1]。
动物实验：在研究中使用BALB/c小鼠。在LPS/GalN攻击（LPS（50μg/kg）和D-GalN（1.2g/kg））之前，给小鼠腹膜内注射C87（12.5mg/kg），Enbrel（4mg/kg）或载体。，在1小时，8小时和16小时。采用眼眶后采样收集血液。检测丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的活性。收集肝组织并用10％福尔马林固定，切片用苏木精和曙红染色[1]。
参考文献：
[1].MaL,etal.Anovelsmall-moleculetumornecrosisfactorαinhibitorattenuatesinflammationinahepatitismousemodel.JBiolChem.2014May2;289(18):12457-66.
C87物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：667.5±65.0°Cat760mmHg
分子式：C24H15ClN6O3S
分子量：502.932
闪点：357.5±34.3°C
精确质量：502.061493
LogP：5.68
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.752
储存条件：2-8℃
C87英文别名
：1H-Pyrazole-4,5-dione,3-phenyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-,4-[2-(4-chloro-3-nitrophenyl)hydrazone],(4E)-
：(4E)-4-[(4-Chloro-3-nitrophenyl)hydrazono]-5-phenyl-2-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one
C 87重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
C87
C 87
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
