Falnidamol
Falnidamol
常用名：Falnidamol
CAS号：196612-93-8
英文名：BIBX 1382
中文别名：N/A
Falnidamol名称
中文名：N4-(3-氯-4-氟-苯基)-N6-(1-甲基-4-哌啶)嘧啶并5,4-d嘧啶-4,6-二胺
英文名：BIBX1382dihydrochloride,N8-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-N2-(1-methyl-4-piperidinyl)-pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,8-diaminedihydrochloride
英文别名：更多
Falnidamol生物活性
描述：Falnidamol(BIBX1382)是EGFR抑制剂,IC50为3nM,对ErbB2的IC50为3.4μM,而对别的相关酪氨酸激酶的IC50均>10μM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFR:3nM(IC50)
体外研究：Falnidamol(BIBX1382)和BIBU1361都是EGFR激酶活性的有效和选择性亚微摩尔抑制剂。测定两种化合物的IC50值为3nM。这两种化合物的效力与使用Iressa获得的效力相比,易瑞沙是该领域领先的EGFR抑制剂。对最近的家庭成员HER2的抑制作用强度低100至1000倍。此外,Falnidamol(BIBX1382)和BIBU1361不抑制许多其他相关的酪氨酸激酶[1]。
体内研究：在裸鼠中,每天口服一次10mg/kg用Falnidamol(BIBX1382)或BIBU1361完全抑制人A431异种移植物的肿瘤生长,治疗2周后各自的T/C值分别为15％和6％[1]。
动物实验：动物给药[1]将5至6周龄的无胸腺NMRI-nu/nu雌性小鼠（21-31g）皮下接种1×106（100μl）A431，FaDu或HN5细胞进入右侧腹侧这种动物7至11天后，肿瘤达到平均体积40至130mm3。将小鼠随机化并每日用Falnidamol（BIBX1382），BIBU1361或载体对照基于个体重量进行治疗。用卡尺每周测量肿瘤三次，并通过公式π/6×长度×（宽度）2计算肿瘤体积。在25％羟丙基-β-环糊精水溶液中制备实验化合物，并通过胃内灌胃给药。给药体积为10ml/kgb.wt.
参考文献：
[1].SolcaFF,etal.Inhibitionofepidermalgrowthfactorreceptoractivitybytwopyrimidopyrimidinederivatives.JPharmacolExpTher.2004Nov;311(2):502-9.
Falnidamol物理化学性质
沸点：594ºCat760mmHg
分子式：C18H19ClFN7
分子量：387.84
闪点：313.1ºC
PSA：78.86000
LogP：5.14990
蒸汽压：3.15E-12mmHgat25°C
折射率：1.7
储存条件：-20℃
Falnidamol英文别名
：Pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,8-diamine,N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-,hydrochloride(1:2)
：N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,8-diaminedihydrochloride
：N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-methyl-4-piperidinyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,8-diaminedihydrochloride
：BIBX1382
Falnidamol重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Falnidamol
Falnidamol
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
