(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
常用名：(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
CAS号：1816272-18-0
英文名：(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
中文别名：N/A
(S,R)-WTIDH1Inhibitor2名称
英文名：(S,R)-WTIDH1Inhibitor2
(S,R)-WTIDH1Inhibitor2生物活性
描述：(S,R)-WTIDH1抑制剂2(GSK321,在白血病母细胞和更多未成熟干细胞水平上废除髓系分化阻滞并诱导粒细胞分化。(S,R)-WTIDH1抑制剂2可用于研究急性髓细胞白血病(AML)和其他癌症[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>异柠檬酸脱氢酶(IDH)
靶点：
IC50:2.9(R132G),3.8(R132C),4.6(R132H)and46nM(WTIDH1)[1]
体外研究：(S,R)-WTIDH1抑制剂2(GSK321；0.1-10000nM；24小时)抑制EC50值为85nM的HT1080细胞内2-HG的生成[1]。(S,R)-WTIDH1抑制剂2(0-5μM；48小时；HT1080纤维肉瘤细胞)导致组蛋白H3K9二甲基化(H3K9me2)的减少[1]。(S,R)-WTIDH1抑制剂2(3μM；22d)以剂量依赖性方式降低细胞内2-HG(R132G,0.13倍；R132C,0.15倍；R132H,0.29倍)[1]。(S,R)-WTIDH1抑制剂2(3μM；15d)影响原代IDH1突变AML细胞的增殖[1]。(S,R)-WTIDH1抑制剂2(3μM；9d)诱导原发性IDH1突变AML母细胞和未成熟干样细胞分化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：IDH1突变型AML细胞浓度：3μM培养时间：15天结果：IDH1-突变型AML细胞的细胞数量增加(2倍至15倍)。细胞周期分析[1]细胞株：IDH1突变AML细胞浓度：3μM孵育时间：15天结果：R132GIDH1的静止期(G0)细胞减少,G1期细胞增加。WesternBlot分析[1]细胞系：HT1080纤维肉瘤细胞浓度：0、0.5和5μM孵育时间：48小时结果：诱导H3K9me2水平显著降低。
体内研究：(S,R)-WTIDH1抑制剂2(GSK321；150mg/kg；i.p.；每日,持续15天；IDH1突变AML异种移植的雄性CD-1小鼠)可减少体内白血病细胞[1]。动物模型：IDH1突变型AML异种移植雄性CD-1小鼠[1]剂量：150mg/kg给药：腹腔注射；结果：IDH1突变型AML细胞中2HG含量降低。母细胞百分比降低(SSClowCD45low/+),成熟淋巴细胞和粒细胞/单核细胞相对增加。
参考文献：
[1].Okoye-OkaforUC,et,al.NewIDH1mutantinhibitorsfortreatmentofacutemyeloidleukemia.NatChemBiol.2015Nov;11(11):878-86.
(S,R)-WTIDH1Inhibitor2物理化学性质
分子式：C28H28FN5O3
分子量：501.55
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
(S,R)-WTIDH1Inhibitor2
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
