福他替尼
福他替尼
常用名：福他替尼
CAS号：901119-35-5
英文名：Fostamatinib (R788)
中文别名：N/A
福他替尼名称
中文名：福他替尼
英文名：[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyldihydrogenphosphate
英文别名：更多
福他替尼生物活性
描述：Fostamatinib(R788)是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50Value:41nM[1]Target:Syk
体外研究：体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药,可在体内快速转化为R406。R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。(TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。
体内研究：体内：R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显着延长治疗动物的存活[3]。
参考文献：
[1].Braselmann,S.,etal.,R406,anorallyavailablespleentyrosinekinaseinhibitorblocksfcreceptorsignalingandreducesimmunecomplex-mediatedinflammation.JPharmacolExpTher,2006.319(3):p.998-1008.
[2].Chen,L.,etal.,SYK-dependenttonicB-cellreceptorsignalingisarationaltreatmenttargetindiffuselargeB-celllymphoma.Blood,2008.111(4):p.2230-7.
[3].Suljagic,M.,etal.,TheSykinhibitorfostamatinibdisodium(R788)inhibitstumorgrowthintheEmu-TCL1transgenicmousemodelofCLLbyblockingantigen-dependentB-cellreceptorsignaling.Blood,2010.116(23):p.4894-905.
[4].SprisslerC,etal.DepletionofSTAT5blocksTEL-SYK-inducedAPMF-typeleukemiawithmyelofibrosisandmyelodysplasiainmice.BloodCancerJ.2014Aug22;4:e240.
[5].PuissantA,etal.SYKisacriticalregulatorofFLT3inacutemyeloidleukemia.CancerCell.2014Feb10;25(2):226-42.
[6].OkuboK,etal.Macrophageextracellulartrapformationpromotedbyplateletactivationisakeymediatorofrhabdomyolysis-inducedacutekidneyinjury.NatMed.2018Feb;24(2):232-238.
福他替尼物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：814.2±75.0°Cat760mmHg
分子式：C23H26FN6O9P
分子量：580.459
闪点：446.2±37.1°C
精确质量：580.148315
PSA：199.76000
LogP：2.12
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.629
储存条件：-20°C
福他替尼合成线路
：
ditert-butyl[6…
901119-38-8
~50%
福他替尼
901119-35-5
：文献：RIGELPHARMACEUTICALS,INC.Patent:WO2008/64274A1,2008;Locationinpatent:Page/Pagecolumn94;
福他替尼英文别名
：Fostamatinib
：R788compound
：Fostamatinib(R788)
：R788
福他替尼重点介绍
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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
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福他替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
