头孢泊肟酯

头孢泊肟酯名称

中文名：头孢泊肟酯
英文名：cefpodoximeproxetil
中文别名：(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯|先福吡兰
英文别名：更多

头孢泊肟酯生物活性

描述：CefpodoximeProxetil是第一种口服的广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。CefpodoximeProxetil与青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins)结合,抑制肽聚糖的合成,最终干扰细菌细胞壁的生物合成。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
参考文献：

[1].IqbalS,etal.InvitroSpectroscopicstudiesondruginteractionofcefpodoximeproxetilandH2receptorblockers.PakJPharmSci.2019Mar;32(2(Supplementary)):881-887.

头孢泊肟酯物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
熔点：111-113°C
分子式：C21H27N5O9S2
分子量：557.597
精确质量：557.125000
PSA：234.51000
LogP：2.17
外观性状：一种白色或近乎于白色结晶粉末
折射率：1.671
储存条件：-20?CFreezer
更多：

1.性状：白色至淡褐白色粉末，无臭或稍有异气味，味苦。

2.溶解度：极易溶于甲醇或乙腈，易溶于乙醇，微溶于乙醚，极微溶于水。

头孢泊肟酯毒性和生态

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头孢泊肟酯毒理学数据:

急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg／kg)：＞10000，＞10000，＞2000，＞2000皮下注射；3502，2535，＞4000，＞4000腹腔注射；＞8000，＞8000，＞4000，＞4000口服。

头孢泊肟酯毒性英文版

头孢泊肟酯安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2941905990

头孢泊肟酯制备

侧链的制备280ml氯甲酸乙酯和260ml硫酰氯混合，在室温下加入1.0g过氧化苯甲酰。回流7.5h后，蒸馏得到217g1-氯乙基氯甲酸酯(沸点119～140℃。将317g该酯溶于2000ml二氯甲烷，在冷却和搅拌下加入397g异丙醇。在20min内滴加230ml吡啶，加毕再搅拌30min。反应液依次用500ml水、500ml盐水和5%硫酸氢钾水溶液洗，无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后再减压蒸馏，得228g1-氯乙基异丙基碳酸酯，沸点92～94℃/7.33MPa。102g该碳酸酯溶于1000ml苯，加入200g碘化钠和5g18-冠醚-6，回流过夜。反应液用水和5%硫代硫酸钠洗，有机层用无水硫酸镁干燥。减压浓缩得144g所需的侧链，即1-碘乙基异丙基碳酸酯。
7-ACA经酰化得化合物(I)。
26g化合物(Ⅰ)和4.1g碳酸氢钠溶于80ml水，在室温下依次加入1.70ml甲醇和375g二氯化钙二水合物，再在70℃搅拌75min。将反应液倾入500ml冰水，用10ml浓盐酸酸化，再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。提取液合并，用盐水洗后，再用10％磷酸单氢钾水溶液提取(依次350，150和100m1)。该水溶性提取液合并，用盐酸酸化后再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。乙酸乙酯提取液用盐水洗，无水硫酸镁干燥，浓缩至1/5体积时出现沉淀。在室温下放置3h，过滤收集沉淀，得15.97g化合物(Ⅱ)，收率64.8%。
8g化合物(Ⅱ)和4g碳酸氢钠溶于20ml水，在室温下加入1.82g硫脲。在室温搅拌14h后，过滤除去产生的沉淀，在冰浴冷却和搅拌下，加入20ml浓盐酸。再过滤除去产生的沉淀。滤液用氢氧化钠水溶液调至Ph=2～3。过滤收集产生的沉淀，得5.12g化合物(Ⅲ)，收率75.5%。
427mg化合物(Ⅲ)溶于20mlN，N-二甲基乙酰胺(DMA)，在冷却下，依次加入200mg二环己胺和310mg1-碘乙基异丙基碳酸酯。搅拌30min后，加入100ml乙酸乙酯。过滤除去产生的沉淀，滤液依次用稀盐酸、碳酸氢钠水溶液和盐水洗。有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩得黄色固体。该固体用硅胶柱层析，乙酸乙酯-环己烷(3：1)洗脱，得50lmg头孢泊肟酯，收率89.9%。

头孢泊肟酯海关

海关编码：2941905990

头孢泊肟酯文献40

更多文献：Amulticentric,openlabel,randomised,postmarketingefficacystudycomparingmultidoseoflincomycinhydrochloridecapsule500mgwithmultidosecefpodoximeproxetiltablet200mginpatientswithtonsillitis,sinusitis.

J.IndianMed.Assoc.110(8),580-3,(2012)

Tonsillitiscausesconsiderableshortandmediumtermmorbidity,andcanberecurrent.Sinusitiscanbeacute(lessthan4weeks),subacute(4-8weeks)orchronic(8weeksormore).Tostudythecompa…

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：Ionicliquidsassuperiorsolventsforheadspacegaschromatographyofresidualsolventswithverylowvaporpressure,relevantforpharmaceuticalfinaldosageforms.

J.Chromatogr.A.1216(32),6020-3,(2009)

1-n-Butyl-3-methylimidazoliumdimethylphosphate(BMIMDMP)wasidentifiedasthemostsuitableionicliquidassolventfortheheadspacegaschromatographicanalysisofsolventswithverylowvaporp…

：
：Cefpodoximeproxetil.Anappraisalofitsuseinantibacterialcost-containmentprogrammes,asstepdownandabbreviatedtherapyinrespiratorytractinfections.

Pharmacoeconomics10(2),164-78,(1996)

Cefpodoximeproxetilisanorallyadministeredprodrugwhichisconvertedinvivotothethirdgenerationcephalosporincefpodoxime.Cefpodoximehasasimilarspectrumofantibacterialactivitytothe…

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头孢泊肟酯英文别名

：R-3763
：5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-,1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethylester,(6R,7R)-
：Cefodox
：JP,USP
：Cefpodoximeproxetil
：1-isopropoxycarbonyloxyethyl(6R,7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-(methoxymethyl)-3-cephem-4-carboxylate
：Orelox
：CS-807
：1-({[(1-methylethyl)oxy]carbonyl}oxy)ethyl(6R,7R)-7-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[(methyloxy)imino]acetyl}amino)-3-[(methyloxy)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
：Cefpodoxime1-(Isopropoxycarbonyloxy)ethylester
：Podomexef
：BANAN
：UNII:2TB00A1Z7N
：[6R-[6a,7b(Z)]]-7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicAcid1-[[(1-Methylethoxy)carbonyl]oxy]ethylEster
：MFCD00864906
：1-[(Isopropoxycarbonyl)oxy]ethyl(6R,7R)-7-{[(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)(methoxyimino)acetyl]amino}-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
：1-(Isopropoxycarbonyloxy)ethyl(6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-(Z)-2-(methoxyimino)acetamido]-3-methoxymethyl-3-cephem-4-carboxylate
：1-[(Isopropoxycarbonyl)oxy]ethyl(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
：cefpodoxime1-(isopropyloxycarbonyloxy)ethylester
：cefprodoximeproxetil
：1-{[(1-Methylethoxy)carbonyl]oxy}ethyl-(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxylat
：Otreon
：cefpodoxime-proxetil
：1-{[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy}ethyl(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
：5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-,1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethylester,(6R,7R)-
：1-{[(propan-2-yloxy)carbonyl]oxy}ethyl(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
：Vantin

头孢泊肟酯重点介绍

【头孢泊肟酯】凯途网头孢泊肟酯CAS号：87239-81-4，头孢泊肟酯MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询头孢泊肟酯。

原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）

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