艾普拉唑
艾普拉唑
常用名：艾普拉唑
CAS号：172152-36-2
英文名：Ilaprazole
中文别名：奥普拉唑
艾普拉唑名称
中文名：艾普拉唑
英文名：2-[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-6-pyrrol-1-yl-1H-benzimidazole
中文别名：奥普拉唑
英文别名：更多
艾普拉唑生物活性
描述：Ilaprazole(IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>质子泵研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:6.0μM(H+/K+-ATPase)[1]
体外研究：在兔壁细胞中,艾普拉唑以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATP酶,泵抑制活性的IC50为6.0μM。在组胺刺激的壁细胞中,艾普拉唑的IC50对14C-氨基比林的累积为9.0nM[1]。
体内研究：在幽门结扎的大鼠中,艾普拉唑显示出对胃酸分泌的强烈抑制活性。十二指肠内给予的艾普拉唑的ED50为1.6mg/kg。对于口服给药,艾普拉唑的ED50为1.94mg/kg。艾普拉唑也显着抑制五肽胃泌素刺激的胃分泌。其ED50为2.1mg/kg。在Heidenhain小袋犬中,静脉注射后135分钟,酸输出完全阻断为0.3mg/kg[1]。静脉注射的艾普拉唑以剂量依赖性方式表现出高抗溃疡活性。剂量为3mg/kg的艾曲唑降低溃疡数和指数,其程度与20mg/kg埃索美拉唑相同。此外,静脉注射艾普拉唑的效力优于胃内艾普拉唑。在麻醉的大鼠中,静脉注射艾普拉唑对组胺诱导的酸分泌的抑制作用比十二指肠内的艾普拉唑更快,更持久[2]。
激酶实验：将约60μg酶在由5mM咪唑缓冲液和艾普拉唑和奥美拉唑组成的培养基中预孵育，浓度为0.01,0.1,0.5,1,5μM，终体积为0.5mL。将艾普拉唑溶于DMSO中。所有孵育均含有少于1％的DMSO。通过加入0.5mL含有4mMMgCl2,4mMATP和80mM咪唑缓冲液（pH7.4）的混合物开始酶反应，有或没有20mMKCl。在37℃温育15分钟后，通过加入1mL24％三氯乙酸终止反应，测量来自ATP的无机磷[1]。
动物实验：大鼠：用3mg/kg艾普拉唑治疗大鼠0,1,2,3,4,5和7小时。在幽门结扎后1小时，处死动物，收集胃液并分析酸输出。在结扎幽门前30分钟，给大鼠静脉注射五肽胃泌素60μg/kg[1]。
参考文献：
[1].KwonD,etal.EffectsofIY-81149,anewlydevelopedprotonpumpinhibitor,ongastricacidsecretioninvitroandinvivo.Arzneimittelforschung.2001;51(3):204-13.
[2].YuG,etal.Intravenousilaprazoleismorepotentthanoralilaprazoleagainstgastriclesionsinrats.DigDisSci.2014Oct;59(10):2417-22.
艾普拉唑物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：651.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C19H18N4O2S
分子量：366.437
闪点：347.5±34.3°C
精确质量：366.115051
PSA：92.01000
LogP：2.66
外观性状：白色至类白色固体
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.710
储存条件：2-8℃，干燥
艾普拉唑英文别名
：2-{[(4-Methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl}-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-benzimidazole
：Aldenon
：UNII:776Q6XX45J
：2-{[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-6-(1h-pyrrol-1-yl)-1h-benzimidazole
：2-[[(4-methoxy-3-methyl)-2-pyridinyl]methylsulfinyl]-5-(1H-pyrol-1-yl)-1H-benzimidazole
：Ilaprazole[INN]
：1H-Benzimidazole,2-[[(4-methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-6-(1H-pyrrol-1-yl)-
：Ilaprazole
：Noltec
艾普拉唑重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
AiPuLaZuo
艾普拉唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
