一叶萩碱

一叶萩碱名称

中文名：一叶秋碱
英文名：Securinine
中文别名：叶秋碱|一叶萩碱
英文别名：更多

一叶萩碱生物活性

描述：(-)-Securinine是一种植物来源的生物碱,也是一种GABAA受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体天然产物>>生物碱研究领域>>神经疾病
靶点：

GABAAreceptor[1]

体外研究：(-)-叶蝉碱是植物来源的主要生物碱,也是GABAA受体拮抗剂。(-)-Securinine对HeLa细胞生长抑制显着有效,IC50值为7.02±0.52μg/mL(32.3μM)。(-)-Securinine在受试细胞中以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡,增加ROS阳性细胞和去极化细胞的百分比以及刺激ERK1/2,caspase-9和-3/7的活性。(-)-Securinine还诱导S期细胞周期停滞。实时PCR分析显示肿瘤坏死因子受体超家族(TNFRSF)基因在(-)-Securinine刺激的细胞中高表达[1]。
体内研究：在该肿瘤模型中,(-)-Securinine治疗显着损害肿瘤生长,表明(-)-Securinine具有作为急性髓性白血病(AML)治疗剂的潜力。(-)-在研究期结束时,使用Securinine治疗的小鼠(n=5只小鼠,双侧肿瘤),肿瘤平均比载体治疗小鼠小75％[2]。
激酶实验：将细胞接种在12孔板（1×105/孔）中，并用浓度为1.0至50.0μg/mL的（-）-Securinine处理。将对照细胞以0.5％（v/v）的浓度暴露于DMSO。暴露6小时和24小时后，根据制造商的说明，通过Caspase-Glo9AssayKit和GlomaxMulti+DetectionSystem测量胱天蛋白酶-9的活性。在将细胞暴露于（-）-叶蝉碱24小时后评估胱天蛋白酶-3/7的活性。然后根据制造商的方案使用MuseCaspase-3/7测定试剂盒收获并制备细胞。通过MuseCellAnalyzer分析染色的细胞。实验至少在三个独立的重复中进行[1]。
细胞实验：通过MTT测定确定细胞的活力。将HeLa细胞以5×103细胞/孔的密度接种在96孔板中，并用（-）-叶蝉碱以1.0至20.0μg/mL的浓度处理24小时。在所有MTT实验中使用的溶剂的最大浓度分别为甲醇和DMSO的5.0％（v/v）和1.0％（v/v）。用平板读数器测量所得甲crystals溶液的吸收。活力结果表示为至少三次独立实验的IC50平均值[1]。
动物实验：使用6周龄雌性裸鼠并用10×106HL-60细胞双侧皮下注射。（-）-在肿瘤细胞注射后10天开始血清素处理。在开始药物治疗之前，已建立的肿瘤模型存在可触及的肿瘤。每天腹膜内注射15mg/kg（-）-叶蝉碱或载体（30μLDMSO和70μL水）5天，然后每天注射一次，持续2天。这个注射时间表再重复两周[2]。
参考文献：

[1].Stefanowicz-HajdukJ,etal.SecurininefromPhyllanthusglaucusInducesCellCycleArrestandApoptosisinHumanCervicalCancerHeLaCells.PLoSOne.2016Oct28;11(10):e0165372.

[2].KalpanaGupta,etal.Securinine,aMyeloidDifferentiationAgentwithTherapeuticPotentialforAML.PLoSOne.2011;6(6):e21203.

一叶萩碱物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：459.0±45.0°Cat760mmHg
熔点：140-142ºC
分子式：C13H15NO2
分子量：217.264
闪点：197.0±19.6°C
精确质量：217.110275
PSA：29.54000
LogP：0.60
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.633
储存条件：2-8C

一叶萩碱毒性和生态

：

一叶萩碱毒性英文版

一叶萩碱安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R23/24/25
安全声明(欧洲)：36/37/39-45
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：VS4115000

一叶萩碱文献24

更多文献：Proteomicandsystemsbiologyanalysisofmonocytesexposedtosecurinine,aGABA(A)receptorantagonistandimmuneadjuvant.

PLoSONE7(9),e41278,(2012)

Securinine,aGABA(A)receptorantagonist,hasbeenreportedtoenhancemonocytecellkillingofCoxiellaburnetiiwithoutobviousadverseeffectsinvivo.Weemployedmultiplex2Dgelelectrophoresis…

：
：Securinine,amyeloiddifferentiationagentwiththerapeuticpotentialforAML.

PLoSONE6(6),e21203,(2011)

AsthedefiningfeatureofAcuteMyeloidLeukemia(AML)isamaturationarrest,ahighlydesirabletherapeuticstrategyistoinduceleukemiccellmaturation.Thistherapeuticstrategyhasthepotenti…

：
：L-securinineinducedthehumancoloncancerSW480cellautophagyanditsmolecularmechanism.

Fitoterapia82(8),1258-64,(2011)

Toinvestigatetheanti-tumoreffectsofL-securinineinducingcoloncancerSW480cellautophagyandexploreitspotentialmolecularmechanism.MTTmethodwasusedtodetecttheantitumoreffectofSW4…

：

一叶萩碱英文别名

：1,2,3,4,10,10a-Hexahydro-10-hydroxy
：securinine
：securinin
：Securinan-11-one(9CI)
：(1S,2R,8S)-14-Oxa-7-azatetracyclo[6.6.1.0.0]pentadeca-9,11-dien-13-one
：8H-6,11b-Methanofuro[2,3-c]pyrido[1,2-a]azepin-2(6H)-one,9,10,11,11a-tetrahydro-,(6S,11aR,11bS)-
：Securanone
：(6S,11aR,11bS)-9,10,11,11a-Tetrahydro-8H-6,11b-methanofuro(2,3-c)pyrido(1,2-a)azepin-2(6H)-one
：(6S,11aR,11bS)-9,10,11,11a-Tetrahydro-8H-6,11b-methanofuro[2,3-c]-pyrido[1,2-a]azepin-2(6H)-one
：SECURAN-11-ONE
：Securinan-11-one
：Securinan-11-on
：(-)-Securinine

一叶萩碱重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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