COX-2/sEH-IN-1
COX-2/sEH-IN-1
常用名：COX-2/sEH-IN-1
CAS号：2474977-38-1
英文名：COX-2/sEH-IN-1
中文别名：N/A
COX-2/sEH-IN-1名称
英文名：COX-2/sEH-IN-1
COX-2/sEH-IN-1生物活性
描述：COX-2/sEH-IN-1(化合物9c)是一种口服活性的双重COX-2和sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,对COX-2和sEH的IC50值分别为1.24µM和0.40nM。COX-2/sEH-IN-1显示出更好的抗炎活性和显著降低心血管风险[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：
COX-2:1.24μM(IC50)
COX-1:8.72μM(IC50)
sEH:0.40nM(IC50)
体内研究：COX-2/sEH-IN-1(化合物9c)(10mg/kg；p.o.；一次)具有镇痛活性[1]。COX-2/sEH-IN-1(50mg/kg；p.o.；一次)显示出很高的抗炎活性[1]。COX-2/sEH-IN-1(100mg/kg；p.o.；2周)提供了完美的心脏保护和较少的心血管负担[1]。动物模型：白化小鼠(20-30g)[1]剂量：10mg/kg给药：口服,一次结果：表现出镇痛活性,对扭体次数的抑制率为65.67%。动物模型：白化大鼠(120-150g),角叉菜胶所致足肿胀模型【1】剂量：50mg/kg给药：口服,一次结果：在1、3、5h表现出高抗炎活性,水肿抑制率分别为64.06%、95.82%和98.15%。动物模型：成年雄性白化Wister大鼠(170-200g)[1]剂量：100mg/kg给药：口服,2周结果：与塞来昔布治疗组相比,肌钙蛋白I、LDH和CK-MB水平显著降低。与塞来昔布诱导的心脏毒性组相比,TNF-α浓度显著降低。与塞来昔布组相比,心脏GSH水平恢复,PGI2水平显著升高。心脏血管显示轻度减充血剂和轻度水肿,并显示或多或少的正常肌束。
参考文献：
[1].AhmedHAbdelazeem,etal.Discoveryofnovelurea-diarylpyrazolehybridsasdualCOX-2/sEHinhibitorswithimprovedanti-inflammatoryactivityandhighlyreducedcardiovascularrisks.EurJMedChem.2020Nov1;205:112662.
COX-2/sEH-IN-1物理化学性质
分子式：C23H18F3N5O3S
分子量：501.48
COX-2/sEH-IN-1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
COX-2/sEH-IN-1
COX-2/sEH-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
