BMS-214662
BMS-214662
常用名：BMS-214662
CAS号：195987-41-8
英文名：BMS 214662
中文别名：N/A
BMS-214662名称
中文名：1-((1H-咪唑-4-基)甲基)-3-苄基-4-(噻吩-2-基磺酰基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[e][1,4]二氮杂卓-7-甲腈
英文名：(3R)-3-benzyl-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-4-thiophen-2-ylsulfonyl-3,5-dihydro-2H-1,4-benzodiazepine-7-carbonitrile
英文别名：更多
BMS-214662生物活性
描述：BMS-214662是有效选择性的farnesyltransferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1.35nM(farnesyltransferase),1.3μM(Ras-CVLL),2.3μM(K-Ras)[1]
体外研究：BMS-214662对法呢基转移酶具有超过1000倍的选择性,其抑制Ras-CVLL和K-Ras的香叶基香叶基化的IC50值分别为1.3和2.3μM[1]。BMS-214662在抑制H-ras转化的啮齿动物细胞,A2780人卵巢癌肿瘤细胞和HCT-116人结肠癌肿瘤细胞中显示出良好的效力。BMS-214662是已知的最有效的凋亡FTI,并且对具有不同组织学的一组细胞系显示出广谱但强大的细胞选择性细胞毒活性[2]。
体内研究：与未处理的对照小鼠相比,来自BMS-214662处理的小鼠的肿瘤具有增加的凋亡细胞数量。与未处理的对照相比,在BMS-214662处理的小鼠中HCT-116肿瘤中的AI增加4-10倍。BMS-214662对HCT-116和EJ-1肿瘤细胞均具有显着的细胞毒性;对于HCT-116和EJ-1肿瘤,杀死90％克隆性肿瘤细胞所需的BMS-214662剂量约为75和100mg/kg[2]。
细胞实验：将BMS-214662的盐酸盐溶于DMSO中，用水或RPMI1640加10％胎牛血清稀释。以各种浓度添加BMS-214662。将细胞在37℃下孵育72小时，此时加入MTS与吩嗪硫酸甲酯的组合。再过3小时后，在492nm处测量吸光度，并且生长抑制结果最终表示为IC50[2]。
动物实验：小鼠：将BMS-214662溶解在乙醇中，然后用水稀释至最终乙醇浓度为10％。给植入HCT-116异种移植物的小鼠施用单剂量的BMS-214662，静脉注射250mg/kg，腹腔注射300mg/kg或400mg/kgpo另外一组每天接受400mg/kgBMS-214662，持续2天。（在第1天施用po并在第2天施用ip）。具有时间匹配的HCT-116肿瘤的未治疗小鼠作为对照。在给药后24小时收集肿瘤，按照标准方法处理，切片，并用H＆E染色。通过TUNEL方法处理每个肿瘤的连续切片用于原位凋亡细胞标记[2]。
参考文献：
[1].HuntJT,etal.Discoveryof(R)-7-cyano-2,3,4,5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3-(phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine(BMS-214662),afarnesyltransferaseinhibitorwithpotentpreclinicalantitumoractivity.JMedChem.2000Oct5;43(20):3587-95.
[2].RoseWC,etal.PreclinicalantitumoractivityofBMS-214662,ahighlyapoptoticandnovelfarnesyltransferaseinhibitor.CancerRes.2001Oct15;61(20):7507-17.
BMS-214662物理化学性质
密度：1.45g/cm3
沸点：790.9ºCat760mmHg
分子式：C25H23N5O2S2
分子量：489.61200
闪点：432.1ºC
精确质量：489.12900
PSA：129.71000
LogP：5.24898
蒸汽压：5.38E-25mmHgat25°C
折射率：1.722
储存条件：2-8℃
BMS-214662英文别名
：3-BENZYL-1-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYL)-4-(THIEN-2-YLSULFONYL)-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-1,4-BENZODIAZEPINE-7-CARBONITRILE
：BMV
：(R)-1-((1H-imidazol-5-yl)methyl)-3-benzyl-4-(thiophen-2-ylsulfonyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-7-carbonitrile
：BMS-214662
BMS-214662重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
BMS-214662
BMS-214662
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
