Blu667
Blu667
常用名：Blu667
CAS号：2097132-94-8
英文名：Pralsetinib (BLU-667)
中文别名：N/A
Blu667名称
中文名：Blu667
英文名：Blu667
Blu667生物活性
描述：Blu667是一种高效且具有选择性的RET抑制剂,抑制野生型RET激酶的IC50值为0.4nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.12nM(WildtypeRET)[2]
体外研究：Blu667是从专利US20170121312A1,化合物实施例129[1]中提取的RET抑制剂。BLU-667表现出比批准的MKI针对致癌RET变体和抗性突变体增加10倍以上的效力。BLU-667显示出针对常见致癌RET改变的有效活性(IC50=0.4nM),包括在MTC中发现的活化突变RETM918T,以及在PTC和NSCLC中观察到的CCDC6-RET融合。BLU-667在一组RET驱动细胞系中抑制RET途径信号传导：LC2/ad(CCDC6-RET,NSCLC),MZ-CRC-1(RETM918T,MTC)和TT(RETC634W,MTC)[2]]。
体内研究：BLU-667有效抑制由各种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植物的生长,而不抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)。BLU667对KIF5B-RETBa/F3和KIF5B-RETV804LBa/F3同种异体移植肿瘤均显示出有效的剂量依赖性活性,剂量低至10mg/kg,每日两次[2]。
细胞实验：将KIF5B-RETBa/F3细胞暴露于25μM至95.4pM的化合物浓度48小时，并用CellTiterGlo评估增殖。将TT，MZ-CRC-1，TPC-1或LC2/ad细胞暴露于化合物4天，并通过BrdU掺入测量增殖[2]。
动物实验：将小鼠[2]BALB/c裸鼠皮下接种到KIF5B-RETBa/F3细胞，KIF5B-RETV804LBa/F3细胞或TT细胞的右胁腹。对于所有实验，小鼠每日两次给予载体，3mg/kg，10mg/kg或30mg/kgBLU-667或每日一次，含60mg/kgBLU-667或60mg/kg卡博替尼[2]。
参考文献：
[1].BrumakerJ,etal.Inhibitorsofret.US20170121312A1.
[2].SubbiahV,etal.PrecisionTargetedTherapyWithBLU-667forRET-DrivenCancers.AmericanAssociationforCancerResearch.10.1158/2159-8290.CD-18-0338.
Blu667物理化学性质
分子式：C27H32FN9O2
分子量：533.6
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Blu667重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
