Heptamidine
Heptamidine
常用名：Heptamidine
CAS号：94345-47-8
英文名：Heptamidine
中文别名：N/A
Heptamidine名称
中文名：SBi4211
英文名：Heptamidine
Heptamidine生物活性
描述：Heptamidine(SBi4211)是一种强效的Pentamidine-related钙结合蛋白S100B的抑制剂(Kd=6.9μM),选择性地杀死表达S100B的黑素瘤细胞。Heptamidine是研究强直性肌营养不良(DM)的有效工具。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Kd:6.9μM(calcium-bindingproteinS100B)[1]
体外研究：庚胺是一种戊脒-S100B络合物,每个S100B单体有两个戊脒分子结合,是S100B的抑制剂[1]。与丙脒和戊脒相比,庚胺(20μM)不会显著降低CUG水平,并且在表达960个CUG重复的HeLa细胞中,当浓度高于17.5μM时表现出细胞毒性[2]。在EC50值为15μM的HeLa细胞DM1模型中,庚胺可挽救微小基因报告子的错误剪接[2]。
体内研究：庚胺(腹腔注射；20或30mg/kg；7天)导致HSALR小鼠外显子7a包涵体的剂量依赖性减少,在20mg/kg剂量下,肌强直从3级降低到1级(偶尔肌强直放电)或在20或30mg/kg剂量下从0级(6±1%)。动物模型：20b系(FVB近交系背景)纯合HSALR转基因小鼠,建立强直性营养不良(DM)小鼠模型[2]剂量：20或30mg/kg给药：腹腔注射；7d；每日1次结果：逆转DM小鼠模型的剪接缺陷,挽救肌强直。
参考文献：
[1].McKnightLE,etal.Structure-BasedDiscoveryofaNovelPentamidine-RelatedInhibitoroftheCalcium-BindingProteinS100B.ACSMedChemLett.2012Dec13;3(12):975-979.Epub2012Sep25.
[2].CoonrodLA,etal.ReducinglevelsoftoxicRNAwithsmallmolecules.ACSChemBiol.2013Nov15;8(11):2528-37.
Heptamidine物理化学性质
分子式：C21H28N4O2
分子量：368.47
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Heptamidine重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
