匹莫范色林 L-酒石酸盐
匹莫范色林 L-酒石酸盐
常用名：匹莫范色林 L-酒石酸盐
CAS号：706782-28-7
英文名：Pimavanserin Tartrate
中文别名：酒石酸匹莫范色林|哌马色林酒石酸盐|酒石酸哌马色林|匹莫范色林L-酒石酸盐
匹莫范色林L-酒石酸盐名称
中文名：匹莫范色林酒石酸盐
英文名：PimavanserinTartrate
中文别名：酒石酸匹莫范色林|哌马色林酒石酸盐|酒石酸哌马色林|匹莫范色林L-酒石酸盐
英文别名：更多
匹莫范色林L-酒石酸盐生物活性
描述：Pimavanserintartrate(ACP-103)是一种有效的5-HT2A受体反向激动剂,pIC50和pKi值分别为8.73和9.3。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
pIC50:8.73(5-HT2A)[1]pKi:9.3(5-HT2A)[1]
体外研究：Pimavanserin酒石酸盐竞争性地拮抗[3H]酮色林与异源表达的人5-HT2A受体的结合,膜中的平均pKi为9.3,全细胞中的平均pKi为9.70。ACP-103在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术(R-SAT)中显示出有效的反向激动剂活性,平均pIC50为8.7。Pimavanserin酒石酸盐表现出较低的亲和力(膜中平均pKi为8.80,全细胞为8.00,通过放射性配体结合测定)和作为反式激动剂的效力(R-SAT中的平均pIC507.1)对人5-HT2C受体的效力,且缺乏亲和力和5-HT2B受体,多巴胺D2受体和其他人类单胺能受体的功能活性[1]。
体内研究：Pimavanserin酒石酸盐可减轻5-HT2A受体激动剂对大鼠的头部抽搐行为(3mg/kg口服)和前脉冲抑制缺陷(1-10mg/kgsc),并减少N-甲基诱导小鼠的机能亢进-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂,符合5-HT2A受体体内作用机制和抗精神病药样功效。Pimavanserin酒石酸盐在大鼠中表现出42.6％的口服生物利用度[1]。
动物实验：大鼠：在放入惊吓装置前30分钟，用盐水（sc），MDL-100,151（1.0mg/kgsc）或三剂ACP-103（1.0,3.0或10.0mg/ml）中的一种处理大鼠。kgsc）。预处理后5分钟，给大鼠施用DOIHCl（0.5mg/kgsc）或0.9％盐水（sc）。声音震惊会话持续约37分钟。在1周后，以与前一周相同的顺序和同一时间在相同的声学/触觉惊吓期中再次测试大鼠。施用相同的预处理药物或载体，并且将大鼠交叉以接受与前一周接受的相反的治疗（例如，第1周的DOIHCl，第2周的0.9％盐水）[1]。小鼠：非瑞士白化小鼠用于运动活动实验。为了确定自发活动，单独施用ACP-103（在会话开始前60分钟或在会话开始前60分钟）。对于活动过度实验，小鼠用0.3mg/kgMK-801（ip）治疗15分钟（用于在试验性实验中测定的倒U型剂量-效应曲线中产生活动过度的峰值剂量）与载体或ACP-一起治疗103。在明亮的房间里，在15分钟的会议期间收集运动活动数据[1]
参考文献：
[1].VanoverKE,etal.PharmacologicalandbehavioralprofileofN-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N’-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide(2R,3R)-dihydroxybutanedioate(2:1)(ACP-103),anovel5-hydroxytryptamine(2A)receptorinverseagonist.JPharmacolExpTher.2006May;317(2):910-8.
匹莫范色林L-酒石酸盐物理化学性质
分子式：C54H74F2N6O10
分子量：1005.20000
精确质量：1004.54000
PSA：204.68000
LogP：7.86800
储存条件：2-8°C
匹莫范色林L-酒石酸盐英文别名
：Nuplazid
：N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-N’-[[4-(2-methylpropoxy)phenylurea(2R,3R)-2,3-Dihydroxybutanedioate
：N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-N’-[[4-(2-methylpropoxy)phenylureaTartrate
匹莫范色林 L-酒石酸盐重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
PiMoFanSeLinL-JiuDanSuanYan
匹莫范色林 L-酒石酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
