TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂
TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂
常用名：TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂
CAS号：302799-86-6
英文名：TCS 46b
中文别名：N/A
TCS46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂名称
中文名：TCS46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂
英文名：5-[3-(4-benzylpiperidin-1-yl)prop-1-ynyl]-1,3-dihydrobenzimidazol-2-one
英文别名：更多
TCS46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂生物活性
描述：TCS46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDANR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
IC50:5.3nM(NR1A/2B),35μM(NR1A/2A),>100μΜ(NR1A/2C),0.5μM(α-1adrenergicreceptor),2.6μM(dopamineD2)[1]
体内研究：TCS46b(化合物46b；10和30mg/kg；口服或腹腔注射；一次)在6-羟基损伤大鼠中增强左旋多巴的作用[1]动物模型：Sprague−Dawley大鼠,6-羟基多巴胺(6-OHDA)大鼠模型[1]剂量：10和30mg/kg给药：PO或IP,一次。结果：在该模型中显示L-DOPA的作用显著增强。
参考文献：
[1].WrightJL,etal.Subtype-selectiveN-methyl-D-aspartatereceptorantagonists:synthesisandbiologicalevaluationof1-(heteroarylalkynyl)-4-benzylpiperidines.JMedChem.2000Sep7;43(18):3408-19.
TCS46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂物理化学性质
分子式：C22H23N3O
分子量：345.44
精确质量：345.18400
PSA：51.89000
LogP：3.10030
储存条件：-20°C
TCS46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂英文别名
：tcs46b
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗劑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
