9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物
常用名:9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物
CAS号:1684-40-8
英文名:Tacrine hydrochloride
中文别名:9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸|9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物|盐酸单满吖啶氨
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物名称
中文名:四氢氨基吖啶
英文名:9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridineHydrochlorideDihydrate
中文别名:9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸|9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物|盐酸单满吖啶氨
英文别名:更多
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物生物活性
描述:Tacrinehydrochloride是一种AChE和BChE的有效抑制剂,IC50值分别为31nM和25.6nM。Tacrinehydrochloride也是NMDAR的抑制剂,IC50值为26μM。Tacrinehydrochloride可用于研究阿尔茨海默氏症。
相关类别:信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点:
IC50:31nM(AChE),25.6nM(BChE),26μM(NMDAR)[1][2]
体外研究:他克林(12.5-37.5nm)对蛇毒乙酰胆碱酯酶和人血清丁酰胆碱酯酶均有浓度依赖性抑制作用[1]。他克林可降低小鼠皮层神经元培养物中NMDARs激活引起的神经毒性,ic50约为500μM[2]。他克林以浓度依赖性的方式抑制NMDAR反应,在-60mV时的IC50为~190μM[2]。
体内研究:他克林(20-40μmol/kg;s.c.)在被动回避中干扰了17天龄和30天龄小鼠的学习保持力,而低剂量的他克林治疗(5μmol/kg;s.c.)提高了17天龄小鼠的学习保持力[2]。他克林(0.1-0.4mg/mL;静脉注射7d)可抑制AChE的表达,但对小鼠视网膜功能和形态的保护作用不明显[3]。
参考文献:
[1].AhmedM,et,al.Inhibitionoftwodifferentcholinesterasesbytacrine.ChemBiolInteract.2006Aug25;162(2):165-71.c
[2].HorakM,et,al.ThepharmacologyoftacrineatN-methyl-d-aspartatereceptors.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry.2017Apr3;75:54-62.
[3].Theprotectiveroleoftacrineanddonepezilintheretinaofacetylcholinesteraseknockoutmice.YiYM,et,al.IntJOphthalmol.2015Oct18;8(5):884-90.
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物物理化学性质
沸点:409.4ºCat760mmHg
熔点:280-284 °C(lit.)
分子式:C13H15ClN2
分子量:270.755
闪点:230.5ºC
精确质量:270.113495
PSA:38.91000
LogP:4.07900
外观性状:淡黄色固体
蒸汽压:6.49E-07mmHgat25°C
储存条件:
2-8°C密封储存
计算化学:
1、氢键供体数量:2
2、氢键受体数量:2
3、可旋转化学键数量:0
4、互变异构体数量:8
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):38.9
6、重原子数量:16
7、表面电荷:0
8、复杂度:229
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:0
11、不确定原子立构中心数量:0
12、确定化学键立构中心数量:0
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:2
更多:
1.性状:未确定。
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):280-284
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物毒性和生态
:
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物毒理学数据:
急性毒性:小鼠肌肉LDLo:40mg/kg;大鼠静脉LD50:5600ug/kg
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物毒性英文版
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物安全信息
符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H301-H315-H319-H335
警示性声明:MissingPhrase-N15.00950417-P305+P351+P338
危害码(欧洲):T:Toxic;Xn:Harmful;
风险声明(欧洲):25-36/37/38-20/22
安全声明(欧洲):S26-S36-S45
危险品运输编码:UN28116.1/PG3
WGK德国:3
RTECS号:AR9532500
包装等级:II
危险类别:6.1(a)
海关编码:2933990090
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物英文别名
:1,2,3,4-Tetrahydroacridin-9-aminehydrochloride(1:1)
:1,2,3,4-Tetrahydroacridin-9-aminhydrochlorid
:9-Acridinamine,1,2,3,4-tetrahydro-,hydrochloride,hydrate(1:1:2)
:1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-aminehydrochloride
:Cognex
:9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridinehydrochloridehydrate
:1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinaminehydrochloride(1:1)
:THA
:1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine,hydrochloride
:1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinaminehydrochloridedihydrate
:EINECS216-867-5
:MFCD00012657
:9-Acridinamine,1,2,3,4-tetrahydro-,hydrochloride(1:1)
:1,2,3,4-tétrahydroacridin-9-aminechlorhydrate
:Tacrinhydrochloride
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物重点介绍
【9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物】凯途网9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物CAS号:1684-40-8,9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物。
抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
9-AnJi-1,2,3,4-SiQingADingYanSuanYanShuiGeWu
9-氨基-1,2,3,4-四氫吖啶鹽酸鹽水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: