酒石酸卡莫瑞林
酒石酸卡莫瑞林
常用名：酒石酸卡莫瑞林
CAS号：193273-69-7
英文名：Capromorelin tartrate
中文别名：N/A
酒石酸卡莫瑞林名称
中文名：酒石酸卡莫瑞林
英文名：(2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinicacid-N-{2-[(3aS)-3a-benzyl-2-methyl-3-methylene-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-1-(benzyloxy)-2-oxoethyl}-2-methylalaninamide(1:1)
英文别名：更多
酒石酸卡莫瑞林生物活性
描述：CapromorelinTartrate是一种可口服的,有效的growthhormonesecretagoguereceptor(GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为7nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GHSR研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:7nM(hGHS-R1a)[2]
体外研究：Capromorelin刺激大鼠垂体细胞培养物中的GH释放,EC50为3nM[2]。
体内研究：接受capromorelin(30mg/mL)的狗的食物消耗量明显高于用安慰剂治疗的狗。Capromorelin组的所有犬体重增加0.52kg,超过安慰剂组[1]。Capromorelin在啮齿动物模型中显示出增强的肠道吸收,并表现出优异的药代动力学特性,包括两种动物物种的高生物利用度[F(大鼠)=65％,F(狗)=44％][2]。Capromorelin在麻醉大鼠模型中刺激GH释放,ED50为0.05mg/kgiv[2]。
激酶实验：从质粒pcDNA3.1neo中用人GHS-R1a受体cDNA稳定转染的HEK293细胞（ATCC）制备膜。竞争放射性配体结合测定以96孔格式进行，GF/C过滤器预先浸泡在0.3％聚乙烯亚胺中。在50mMHEPES，pH7.4,10mMMgCl2,0.2％牛血清白蛋白和以下蛋白酶抑制剂中使用50pM[125I]-ghrelin和1μg膜/孔，在室温下进行1小时一式两份的测定：100μg/mL杆菌肽，100μg/mL苯甲脒，5μg/mL抑肽酶，5μg/mL亮肽素。收获膜并用含有50mMHEPES，pH7.4和10mMMgCl2的冰冷的ish缓冲液洗涤三次。使用GraphismTM的Prism测定IC50和Ki值。表达人GHS受体的膜上[125I]-ghrelin的Kd计算为0.2nM。
动物实验：该研究使用30mg/mL的capromorelin测试了capromorelin口味的口服溶液，与配对的安慰剂调味的口服溶液处理（其含有不含capromorelin的制剂的所有成分）相比，施用4天。将狗随机分成两组，第1组接受安慰剂（0.1mL/kg），第2组接受3.0mg/kg。两组每天大约上午9点治疗一次。给药的第一天被认为是第0天。安慰剂和试验药物通过置于口角的注射器给药。第0天的重量用于剂量计算。
参考文献：
[1].ZollersB,etal.Capromorelinoralsolution(ENTYCE®)increasesfoodconsumptionandbodyweightwhenadministeredfor4consecutivedaystohealthyadultBeagledogsinarandomized,masked,placebocontrolledstudy.BMCVetRes.2017Jan5;13(1):10.
[2].CarpinoPA,etal.Pyrazolinone-piperidinedipeptidegrowthhormonesecretagogues(GHSs).Discoveryofcapromorelin.BioorgMedChem.2003Feb20;11(4):581-90.
酒石酸卡莫瑞林物理化学性质
分子式：C32H41N5O10
分子量：655.70
PSA：218.81000
LogP：1.38870
储存条件：2-8℃
酒石酸卡莫瑞林安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
酒石酸卡莫瑞林文献1
更多文献：Hypotensiveeffectsofghrelinreceptoragonistsmediatedthroughanovelreceptor.
Br.J.Pharmacol.171(5),1275-86,(2014)
SomeagonistsofghrelinreceptorscauserapiddecreasesinBP.Themechanismsbywhichtheycausehypotensionandthepharmacologyofthereceptorsareunknown.Theeffectsofligandsofghrelinrecep…
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酒石酸卡莫瑞林英文别名
：Capromorelintartrate
：CP424391-18
：Capromorelin(Tartrate)
酒石酸卡莫瑞林重点介绍
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酒石酸卡莫瑞林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
