盐酸苯达莫司汀

盐酸苯达莫司汀名称

中文名：盐酸苯达莫斯汀
英文名：bendamustineHCL
中文别名：4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐盐酸苯达莫司汀|5-[二(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-丁酸盐酸盐|盐酸苯达莫司汀
英文别名：更多

盐酸苯达莫司汀生物活性

描述：Bendamustinehydrochloride是一种DNA交联剂(DNAcrosslinker),能够导致DNA断裂,具有烷基化和抗代谢物的作用。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂研究领域>>癌症
靶点：

DNAAlkylator/Crosslinker[1]

体外研究：盐酸苯达莫司汀是一种DNA交联剂,可导致DNA断裂,具有烷基化和抗代谢特性。苯达莫司汀独特地调节非霍奇金淋巴瘤细胞中的凋亡途径和DNA修复途径。苯达莫司汀(50μM)诱导p21(Cip1/Waf1)和NOXA基因,并增加SU-DHL-1细胞中p53的表达。苯达莫司汀(25μM)阻断有丝分裂检查点并引发有丝分裂灾难[1]。苯达莫司汀降低了多发性骨髓瘤(MM)细胞系(如RPMI-8226和8226-LR5细胞)的活力,孵育24小时后IC25分别为101.8和585.5μM,孵育48小时后分别为51.7和374.3μM。苯达莫司汀诱导特异性半胱天冬酶依赖性MM细胞死亡并抑制纺锤体组装检查点[2]。
体内研究：苯达莫司汀(25mg/kg,iv)对DoHH-2,Granta519和RAMOS模型的肿瘤细胞生长分别有91％,99％和95％的有效抑制作用。此外,在DoHH-2和RAMOS模型中利妥昔单抗增强了苯达莫司汀的抗肿瘤作用,但在Granta519模型中没有[3]。
细胞实验：苯达莫司汀和美法仑对多发性骨髓瘤（MM）细胞的细胞毒性计算为通过MTS测定法测量细胞存活百分比来抑制细胞活力。简而言之，将细胞（1×104/孔）接种在具有递增浓度的药物的96孔板中，并在孵育24,48,72和96小时后进行分析。为此，向每个孔中加入1μg/mLMTS溶液，在37℃下1小时后，用1N异丙醇和HCl（24：1，体积/体积）溶解深蓝色甲crystals晶体。最后，在96孔板读数器中在490nm处测量吸光度。将细胞存活估计为未处理对照的吸光度百分比，并且每个测试一式三份进行。计算每种药物的抑制浓度50（IC50）和25（IC25），即能够将细胞生长分别降低至未处理对照细胞的50％和25％的量，并且测试并行进行使用等毒浓度的苯达莫司汀和美法仑。相对抗性指数（RRI）表示为8226-LR5的IC50与RPMI-8226细胞的IC50的比值[2]。
动物实验：小鼠[3]CB-17scid小鼠（DoHH-2，Granta519）或CB-17scid-bg小鼠（SuDHL-4，RAMOS）接种1×106（DoHH-2，RAMOS），3×106（SuDHL-4）或5×106（Granta519）细胞sc在右胁腹。对于侧腹异种移植物，接种体积为0.2mL，由生长培养基和基质胶中50:50的细胞混合物组成。通过电子卡尺每周两到三次测量肿瘤的长度和宽度并且应用以下等式来估计肿瘤体积：V=L×W2/2。允许肿瘤达到约250mm3，并且将小鼠与治疗组和对照组进行大小匹配（第0天）。对于系统性Granta519肿瘤模型，在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×106个细胞，并在第14天开始治疗。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal50PG：PEG400：乙醇的混合物中施用Navitoclax。在第1天，苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25mg/kg和10mg/kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。当肿瘤达到>2000mm3的大小或监测到任何窘迫迹象时，小鼠被人道地杀死。窘迫的迹象包括失去走动，呼吸困难或体重减轻>每笼平均体重20％[3]。
参考文献：

[1].LeoniLM,etal.Bendamustine(Treanda)displaysadistinctpatternofcytotoxicityanduniquemechanisticfeaturescomparedwithotheralkylatingagents.ClinCancerRes.2008Jan1;14(1):309-17.

[2].CivesM,etal.Bendamustineovercomesresistancetomelphalaninmyelomacelllinesbyinducingcelldeaththroughmitoticcatastrophe.CellSignal.2013May;25(5):1108-17.

[3].AcklerS,etal.Navitoclax(ABT-263)andbendamustine±rituximabinduceenhancedkillingofnon-Hodgkin’slymphomatumoursinvivo.BrJPharmacol.2012Oct;167(4):881-91.

[4].MinboZang,etal.Effectsofchemotherapeuticagentbendamustinefornon-hodgkinlymphomaonspermatogenesisinmice.JBiomedRes.20170(0):1-12.

盐酸苯达莫司汀物理化学性质

熔点：149-151°C
分子式：C16H22Cl3N3O2
分子量：394.724
精确质量：393.077759
PSA：58.36000
LogP：4.06660
储存条件：DesiccateatRT

盐酸苯达莫司汀毒性和生态

：

盐酸苯达莫司汀毒性英文版

盐酸苯达莫司汀安全信息

危害码(欧洲)：T,Xn
风险声明(欧洲)：60-61-22-40
安全声明(欧洲)：36-37

盐酸苯达莫司汀英文别名

：Treanda
：Levact
：CytostasanHCl
：Bendamustinum
：acide4-{5-[bis(2-chloroéthyl)amino]-1-méthyl-1H-benzimidazol-2-yl}butanoïquechlorhydrate
：BendaMustinHCl
：Cytostasan
：4-{5-[Bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl}butanoicacidhydrochloride(1:1)
：1H-benzimidazole-2-butanoicacid,5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-,monohydrochloride
：MFCD01658758
：BendamustineHCl
：Bendamustinhydrochlorid
：BendamustineHydrochloride
：ZIMET-33/93
：1H-Benzimidazole-2-butanoicacid,5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-,hydrochloride(1:1)
：5-(Bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzimidazole-2-butanoicAcidMonohydrochloride
：Bendamustinhydrochloride
：Ribomustin
：BendamustineHydrochlorideHydrate
：4-(5-(Bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)butanoicacidhydrochloride
：4-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl}butanoicacidhydrochloride
：Bendamustine(hydrochloride)

盐酸苯达莫司汀重点介绍

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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

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