磷酸苯丙哌林
磷酸苯丙哌林
常用名:磷酸苯丙哌林
CAS号:19428-14-9
英文名:UNII:S831Z48C5W
中文别名:磷酸苯丙哌啉|磷酸苯丙哌啉|1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐
磷酸苯丙哌林名称
中文名:磷酸苯丙哌林
英文名:BenproperinePhosphate
中文别名:磷酸苯丙哌啉|磷酸苯丙哌啉|1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐
英文别名:更多
磷酸苯丙哌林生物活性
描述:Benproperinephosphate是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白2/3复合亚基2(ARPC2)抑制剂。Benproperinephosphate通过削弱Arp2/3功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperinephosphate有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
相关类别:信号通路>>细胞骨架>>Arp2/3复合物研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
体外研究:磷酸苯丙哌林(20-120μM;持续24小时)以剂量依赖的方式抑制细胞活力[1]。磷酸苯丙哌林(10μM;24 小时)显著抑制各种类型癌细胞的迁移,并抑制IC50值为1-2μM的DLD-1、AsPC-1细胞的迁移和侵袭。磷酸苯丙哌林(10μM;24 小时)不影响MCF-10A细胞富含皮质素的板层细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞系:DLD-1、AsPC-1、CFPAC-1、A375P、A375P、MDA-MB-231、DU145、DU145癌细胞浓度:20、40、60、80、100、120μM孵育时间:24 小时结果:呈剂量依赖性抑制细胞活力。
体内研究:磷酸苯丙哌林(50,100 mg/kg;口服灌胃;每周5 天,持续4周)抑制原发性胰腺肿瘤生长[1]。磷酸苯丙哌林对小鼠AsPC-1细胞肺转移有明显抑制作用(抑制率为56.1%)。磷酸苯丙哌林对HCT-116细胞和DLD-1细胞肝转移的抑制率分别为78.9%和78.2%[1]。动物模型:6周龄雌性BALB/c裸鼠,用AsPC-1细胞[1]剂量:50100mg/kg给药:经口灌胃,每周5 天,共4 周。结果:与载体对照组相比,抑制原发性胰腺肿瘤生长(抑制率47.7%),体重无变化。
参考文献:
[1].YaeJinYoon,etal.Benproperine,anARPC2inhibitor,suppressescancercellmigrationandtumormetastasis.BiochemPharmacol.2019May;163:46-59.
磷酸苯丙哌林物理化学性质
沸点:433ºCat760mmHg
熔点:148-153ºC
分子式:C21H30NO5P
分子量:407.440
精确质量:407.186157
PSA:100.04000
LogP:3.53990
蒸汽压:1.06E-07mmHgat25°C
储存条件:2-8°C
磷酸苯丙哌林英文别名
:Piperidine,1-[1-methyl-2-[2-(phenylmethyl)phenoxy]ethyl]-,phosphate(1:1)
:1-[1-(2-Benzylphenoxy)propan-2-yl]piperidinephosphate(1:1)
:EINECS243-050-0
:UNII:S831Z48C5W
:1-[1-(2-Benzylphenoxy)-2-propanyl]piperidinephosphate(1:1)
:1-(1-Methyl-2-(2-benzylphenoxy)ethyl)piperidinephosphate
:Piperidine,1-(1-methyl-2-(2-benzylphenoxy)ethyl)-,phosphate
:Benproperinephosphate
:MFCD01700461
磷酸苯丙哌林重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱,属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药,亦称抗过敏药。
LinSuanBenBingPaiLin
磷酸苯丙哌林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: