老鹳草素
老鹳草素
常用名:老鹳草素
CAS号:60976-49-0
英文名:Geraniin
中文别名:牛儿鞣素
老鹳草素名称
中文名:老鹳草素
英文名:b-D-Glucopyranose
中文别名:牛儿鞣素
英文别名:更多
老鹳草素生物活性
描述:Geraniin是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的释放抑制剂,其IC50值为43μM。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病天然产物>>其他
靶点:
IC50:43μM(TNF-α)[1].
体外研究:对于Geraniin,TNF-α释放抑制的IC50值为43μM[1]。香叶素长期以来被用作药草,并具有许多活性,包括抗癌,抗炎和抗高血糖活性。Geraniin以浓度依赖性方式显着降低OVCAR3和SKOV3细胞的活力。在OVCAR3细胞中,Geraniin处理的IC50值为34.5±2.8μM,在SKOV3细胞中为23.6±1.9μM。然而,使用的Geraniin达到最大浓度(80μM)对正常人卵巢表面上皮细胞的存活率没有显着影响。与对照OVCAR3细胞(3.9±1.1%)相比,用10和40μM的Geraniin处理48小时导致细胞凋亡显着增加(分别为16.8±1.2%和22.6±1.4%)。在SKOV3细胞中观察到类似的结果[2]。
体内研究:与对照组相比,在应用冈田酸之前用Geraniin治疗延迟了肿瘤的发展,将携带肿瘤的小鼠的百分比从80.0%降低到40.0%,并且在第20周将每只小鼠的平均肿瘤数从3.8降低到1.1。研究还表明,大鼠口服葛根素(50mg/kg/d或100mg/kg/d)可抑制血清总胆固醇,脂质过氧化物,游离脂肪酸,甘油三酯,谷氨酸草酰转氨酶和谷氨酸丙酮酸转氨酶的升高。用过氧化油处理[1]。
细胞实验:使用人卵巢癌细胞系OVCAR3和SKOV3。将细胞暴露于不同浓度(5,10,20,40和80μM)的Geraniin48小时,并检查活力,细胞凋亡和基因表达。根据以前的研究[2]选择浓度范围。
参考文献:
[1].OkabeS,etal.NewTNF-alphareleasinginhibitors,geraniinandcorilagin,inleavesofAcernikoense,Megusurino-ki.BiolPharmBull.2001Oct;24(10):1145-8.
[2].WangX,etal.GeraniinsuppressesovariancancergrowththroughinhibitionofNF-κBactivationanddownregulationofMcl-1expression.JBiochemMolToxicol.2017Sep;31(9).
老鹳草素物理化学性质
密度:2.3±0.1g/cm3
分子式:C41H28O27
分子量:952.645
精确质量:952.081787
PSA:450.25000
LogP:3.41
折射率:1.948
老鹳草素安全信息
海关编码:2932999099
老鹳草素海关
海关编码:2932999099
中文概述:2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
老鹳草素英文别名
:b-d-glucopyranose
:Benzoicacid,3,4,5-trihydroxy-,(3R,4aR,11R,11aS,25R,25aR,29S)-2,3,4,4a,9,11a,13,22,24,25,25a,27-dodecahydro-3,4,4,6,7,15,16,17,18,19,20-undecahydroxy-2,9,13,22,27-pentaoxo-3,5-epoxy-25,11-(epoxymethano)-11H-dibenzo[h,j]dibenzo[7,8:9,10][1,5]dioxacycloundecino[3,2-b][1,6]dioxacyclododecin-29-ylester
:Geraniin
:(1R,7R,8S,26R,28S,29R,38R)-1,13,14,15,18,19,20,34,35,39,39-Undecahydroxy-2,5,10,23,31-pentaoxo-6,9,24,27,30,40-hexaoxaoctacyclo[34.3.1.0.0.0.0.0.0]tetraconta-3,1;1,13,15,17,19,21,32,34,36-decaen-28-yl3,4,5-trihydroxybenzoate
:(1R,7R,8S,26R,28S,29R,38R)-1,13,14,15,18,19,20,34,35,39,39-Undecahydroxy-2,5,10,23,31-pentaoxo-6,9,24,27,30,40-hexaoxaoctacyclo[34.3.1.0.0.0.0.0.0]tetraconta-3,11,13,15,17,19,21,32,34,36-decaen-28-yl3,4,5-trihydroxybenzoate
老鹳草素重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
LaoGuanCaoSu
老鸛草素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: