Camicinal
Camicinal
常用名：Camicinal
CAS号：923565-21-3
英文名：GSK962040
中文别名：N/A
Camicinal名称
中文名：Camicinal
英文名：1-[4-(3-fluoroanilino)piperidin-1-yl]-2-[4-[[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]methyl]phenyl]ethanone
英文别名：更多
Camicinal生物活性
描述：Camicinal(GSK962040)是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>MotilinReceptor研究领域>>代谢疾病
靶点：
pEC50:7.9(MotilinReceptor)[1].
体外研究：Camicinal(GSK962040)在一系列其他受体(包括生长素释放肽),离子通道和酶中没有显着活性。在兔胃窦中,Camicinal(GSK962040)300nmolL1-10μmolL1导致胆碱能介导的收缩幅度的延长促进,在3μmolL1时最大为248±47％。胃动素的pEC50值,红霉素和Camicinal(GSK962040)分别为10.4±0.01(n=770),7.3±0.29(n=4)和7.9±0.09(n=17)[1]。Camicinal(GSK962040)激活狗胃动素受体(pEC505.79;内在活性0.72,与[Nle13]-肌动蛋白相比)[2]。Camicinal(GSK962040)是首选,因为它在CYP3A4的初始IC50值显着高于我们优选的10μM阈值[3]。
体内研究：Camicinal(GSK962040)(5mg游离碱kg1)在给药后2小时内总粪便重量也增加(21.2±4.5g;P1.14μmolL驱动1.在GSK962040褪色,迁移运动后复杂(MMC)活动返回。迁移的运动复合体修复体不受3mgkg1GSK962040的影响,但在6mgkg1时,MMC在给药后253min返回,而生理盐水后为101min(每组n=5)[2]。他发现Camicinal(GSK962040)的口服生物利用度(Fpo)为48(13％.Camicinal(GSK962040)与短寿命效应相比,显示出长效(T1/2)46.9(在3μM时为5.0分钟)[Nle13]胃动素(T1/2)11.4(0.3μM1.5分钟)[3].Camicinal(GSK962040)强烈促进胃窦中的胆碱能活性,仅在眼底和小肠中活性较低[4]。
参考文献：
[1].Sanger,G.J.,etal.,GSK962040:asmallmolecule,selectivemotilinreceptoragonist,effectiveasastimulantofhumanandrabbitgastrointestinalmotility.NeurogastroenterolMotil,2009.21(6):p.657-64,e30-1.
[2].Leming,S.,etal.,GSK962040:asmallmoleculemotilinreceptoragonistwhichincreasesgastrointestinalmotilityinconsciousdogs.NeurogastroenterolMotil,2011.23(10):p.958-e410.
[3].Westaway,S.M.,etal.,DiscoveryofN-(3-fluorophenyl)-1-[(4-([(3S)-3-methyl-1-piperazinyl]methyl)phenyl)acetyl]-4-piperidinamine(GSK962040),thefirstsmallmoleculemotilinreceptoragonistclinicalcandidate.JMedChem,2009.52(4):p.1180-9.
[4].Broad,J.,etal.,Regional-andagonist-dependentfacilitationofhumanneurogastrointestinalfunctionsbymotilinreceptoragonists.BrJPharmacol,2012.167(4):p.763-74.
Camicinal物理化学性质
分子式：C25H33FN4O
分子量：424.55400
精确质量：424.26400
PSA：47.61000
LogP：3.54260
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Camicinal英文别名
：Camicinal
：GSK962040
Camicinal重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Camicinal
Camicinal
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
