Veliflapon
Veliflapon
常用名：Veliflapon
CAS号：128253-31-6
英文名：BAY-X 1005
中文别名：N/A
Veliflapon名称
英文名：(2R)-2-cyclopentyl-2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]aceticacid
英文别名：更多
Veliflapon生物活性
描述：Veliflapon(BAYX1005;DG-031)是一种具有口服活性的白三烯B4和C4合成的抑制剂。Veliflapon是一种选择性的体外5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶
靶点：
LTB4
LTC4
5-Lipoxygenase
体外研究：Veliflapon(BAYX1005；DG-031)有效抑制A23187刺激的大鼠、小鼠和人白细胞(IC50s分别为0.026、0.039和0.22μM)中LTB4的合成,以及调理酵母多糖刺激的小鼠腹腔巨噬细胞中LTC4(IC50为0.021μM)的形成[2]。
体内研究：Veliflapon(BAYX1005；DG-031；饮食；18.8mg/kg/天,持续16周)抑制动脉粥样硬化形成[3]。在花生四烯酸诱导的小鼠耳部炎症试验中,局部(18μg/ear)和口服(48.7mg/kg)后的维利福具有抗水肿作用[3]。在大鼠全血离体白三烯B4抑制试验中,维利福平有效(分别在1小时和5小时时为11.8和6.7mg/kgp.o.),且作用持续时间长(ED40为16小时,70mg/kgp.o.)[3]。动物模型：雌性apoE/LDLR-DKO小鼠模型[3]剂量：18.8mg/kg给药：饮食；16周内每天给药结果：抑制动脉粥样硬化形成。
参考文献：
[1].Müller-PeddinghausR,etal.BAYX1005,anewinhibitorofleukotrienesynthesis:invivoinflammationpharmacologyandpharmacokinetics.JPharmacolExpTher.1993Oct;267(1):51-7.
[2].FruchtmannR,etal.InvitropharmacologyofBAYX1005,anewinhibitorofleukotrienesynthesis.AgentsActions.1993Mar;38(3-4):188-95.
[3].JawieńJ,etal.BAYx1005attenuatesatherosclerosisinapoE/LDLR-doubleknockoutmice.JPhysiolPharmacol.2007Sep;58(3):583-8.
Veliflapon物理化学性质
密度：1.242g/cm3
沸点：555.4ºCat760mmHg
分子式：C23H23NO3
分子量：361.43400
闪点：289.7ºC
精确质量：361.16800
PSA：59.42000
LogP：5.17220
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.645
储存条件：2-8°C，干燥，密封
Veliflapon安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
Veliflapon合成线路
：
未登录
177275-24-0
~87%
Veliflapon
128253-31-6
：文献：Xie,Jian-Hua;Zhou,Zhang-Tao;Kong,Wei-Ling;Zhou,Qi-LinJournaloftheAmericanChemicalSociety,2007,vol.129,#7p.1868-1869
：
2-cyclopentyl-2…
931583-38-9
~%
Veliflapon
128253-31-6
：文献：JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.129,#7p.1868-1869
：
I+/–Cyclopenty…
931583-40-3
~%
Veliflapon
128253-31-6
：文献：JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.129,#7p.1868-1869
Veliflapon文献24
更多文献：Leukotrienemodifiersinthetreatmentofasthma.Lookpromisingacrosstheboardofasthmaseverity.
BMJ316(7140),1257-8,(1998)
：
：BAYx1005attenuatesatherosclerosisinapoE/LDLR-doubleknockoutmice.
J.Physiol.Pharmacol.58(3),583-8,(2007)
Recently,wehaveshownthatMK-886-aninhibitoroffivelipoxygenaseactivatingprotein(FLAP)inhibitsatherosclerosisinapolipoproteinE/LDLreceptor-doubleknockoutmice.We,therefore,wan…
：
：Inhibitionof5-LOactivatingprotein(FLAP)activitydecreasesproteinuriainstreptozotocin(STZ)-induceddiabeticrats.
Adv.Exp.Med.Biol.507,79-83,(2002)
：
Veliflapon英文别名
：DG-031
：Veliflapon
：Bayx-1005
Veliflapon重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Veliflapon
Veliflapon
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
