地尔硫卓
地尔硫卓
常用名：地尔硫卓
CAS号：42399-41-7
英文名：Diltiazem
中文别名：5-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-4-氧代-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂卓-3-基乙酸酯
地尔硫卓名称
中文名：地尔硫卓
英文名：diltiazem
中文别名：5-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-4-氧代-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂卓-3-基乙酸酯
英文别名：更多
地尔硫卓生物活性
描述：Diltiazem是一种口服L型钙通道(L-typeCa2+channel)阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
靶点：
L-typeCa2+channel[1]
体外研究：地尔硫卓(200µM)在超流液中,多通道电流显示出振幅的使用依赖性下降,反映出分离的豚鼠心室肌细胞中通道开口重叠数量的减少[1]。地尔硫卓通过加速动作电位期间的失活来减少Ca2+内流,并且依赖于使用的阻断是由于持续闭合状态下通道数量的增加[1]。
体内研究：地尔硫卓(100mg/kg；p、o。；4周)以独立于血压的方式防止主动脉瘤形成[3]。地尔硫卓通过对单核细胞的血压非依赖性抗炎作用限制小鼠主动脉瘤的形成[3]。地尔硫卓(2mg/kg；i、v.)t1/2为61.2min,CLel为3.2mL/min[4]。动物模型：雄性ApoE−/−小鼠,血管紧张素Ⅱ诱发动脉瘤[3]剂量：100mg/kg给药：口服,在饮用水中,连续4周。结果：能明显减轻血管重构,降低血压。动物模型：大鼠(200-250g)[4]剂量：2mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射结果：T1/2(61.2min),CLel(3.2ml/min)
参考文献：
[1].YoshinariNiimi,etal.DiltiazemfacilitatesinactivationofsingleL-typecalciumchannelsinguineapigventricularmyocytes.JpnHeartJ.2003Nov;44(6):1005-14.
[2].SLinTang,etl.StructuralBasisforDiltiazemBlockofaVoltage-GatedCa2+Channel.MolPharmacol.2019Oct;96(4):485–492.
[3].AnjaMieth,etal.L-typecalciumchannelinhibitordiltiazempreventsaneurysmformationbybloodpressure-independentanti-inflammatoryeffects.Hypertension.2013Dec;62(6):1098-104.
[4].S.J.Downing,etal.Diltiazempharmacokineticsintheratandrelationshipbetweenitsserumconcentrationanduterineandcardiovasculareffects.BrJPharmacol.1987Aug;91(4):735–745.
地尔硫卓物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：594.4±50.0°Cat760mmHg
熔点：104-106°C(lit.)
分子式：C22H26N2O4S
分子量：414.518
闪点：313.3±30.1°C
精确质量：414.161316
PSA：84.38000
LogP：3.63
外观性状：白色至米白色固体
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.621
储存条件：20°C
地尔硫卓毒性和生态
：
地尔硫卓毒性英文版
地尔硫卓安全信息
危害码(欧洲)：Xi
地尔硫卓英文别名
：(+)-cis-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-3-hydroxy-2-(p-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-oneAcetate(Ester)
：Adizem
：EINECS255-796-4
：d-Diltiazem
：Citizem
：Diladel
：DILTIAZEN
：Deltazen
：AdizemXL
：1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one,3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-,(2S-cis)-
：(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-ylacetate
：TILDIEM300LP
：diltiazemum[INN_la]
：(2S-cis)-3-(Acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
：(+)-cis-Diltiazem
：(+)-Diltiazem
：1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one,3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-,(2S-cis)-
：Dilrene
：Diltiazem
：(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-ylacetat
：1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one,3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-,(2S,3S)-
：(2S,3S)-3-(Acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
：CardizenLA
：MFCD00868239
：Coras
：(2S,3S)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-[4-(methyloxy)phenyl]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-ylacetate
：Zilden
地尔硫卓重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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地爾硫卓
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
