PT-262
PT-262
常用名：PT-262
CAS号：86811-36-1
英文名：PT-262
中文别名：N/A
PT-262名称
英文名：PT-262
PT-262生物活性
描述：PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：
ROCK:5μM(IC50)
ERK
CDK2
体外研究：PT-262(5-40μM；24小时)诱导人肺癌细胞的细胞毒性和增殖抑制[1]。PT-262(2-20μM；4-24h)诱导肺癌症细胞caspase-3活化、线粒体功能障碍和凋亡[1]。PT-262(10-20μM；24小时)诱导p53野生型和p53全肺癌症细胞中G2/M期的积累,并抑制CDC2蛋白的磷酸化[1]。PT-262(0-10μM；24小时)抑制癌症细胞中ERK磷酸化[1]。PT-262(2μM；24小时)诱导肺癌A549细胞的细胞骨架改变和细胞伸长[2]。PT-262(2-10μM；6小时)以浓度依赖的方式显著阻断细胞迁移[2]。细胞活力测定[1]细胞系：A549细胞浓度：5-40μM培养时间：24小时结果：通过浓度依赖性方式降低A549细胞的细胞活力。对正常人肺成纤维细胞的IC50值>20μ。细胞凋亡分析[1]细胞系：A549细胞浓度：2-20μM培养时间：4-24小时结果：10μM处理8-24小时后,凋亡细胞增加。细胞周期分析[1]细胞系：A549和H1299细胞浓度：10-20μM培养时间：24小时结果：在10μM培养24小时后,A549和H1299细胞中G1组分显著减少,G2/M组分增加。A549细胞中Thr14、Tyr15和Thr161处的细胞周期蛋白B1和磷酸-CDC2的蛋白水平通过浓度依赖性方式降低。WesternBlot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：0-10μM培养时间：24小时结果：显著抑制ERK的磷酸化。
参考文献：
[1].Tzu-ShengHsu,etal.7-Chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5,8-dione(PT-262),anovelsyntheticcompoundinduceslungcarcinomacelldeathassociatedwithinhibitingERKandCDC2phosphorylationviaap53-independentpathway.CancerChemotherPharmacol.2008Oct;62(5):799-808.
[2].Chih-ChienTsai,etal.7-Chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5,8-dione(PT-262),anovelROCKinhibitorblockscytoskeletonfunctionandcellmigration.BiochemPharmacol.2011Apr1;81(7):856-65.
PT-262物理化学性质
分子式：C14H13ClN2O2
分子量：276.72
PT-262重点介绍
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PT-262
PT-262
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
