乙酸阿比特龙酯
乙酸阿比特龙酯
常用名：乙酸阿比特龙酯
CAS号：154229-18-2
英文名：Abiraterone Acetate
中文别名：醋酸阿比特龙|(3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯|阿比特龙乙酸盐|醋酸阿比特龙酯
乙酸阿比特龙酯名称
中文名：乙酸阿比特龙酯
英文名：abirateroneacetate
中文别名：醋酸阿比特龙|(3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯|阿比特龙乙酸盐|醋酸阿比特龙酯
英文别名：更多
乙酸阿比特龙酯生物活性
描述：Abirateroneacetate是口服,有效,选择性和不可逆的CYP17抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>癌症
靶点：
CYP17[1]
体外研究：阿比特龙(Abi)乙酸酯是抗癌剂阿比特龙的酯前药,对于17,20-裂解酶和17α-羟化酶显示IC50值为15nM和2.5nM(CYP17是具有17α-羟化酶和17的双功能酶,20-裂解酶活性)。阿比特龙抑制人17,20-裂解酶和17α-羟化酶,IC50分别为27和30nM[1]。用阿齐拉酮≥5μM剂量显着抑制AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP和VCaP的增殖[2]。阿比特龙抑制重组人3βHSD1和3βHSD2活性,竞争性Ki值为2.1和8.8μM。10μM阿比特龙足以完全阻断两种细胞系中5α-二酮和DHT的合成。阿比特龙的治疗显着抑制稳健生长子集中的CRPC进展,有效地使治疗4周内肿瘤生长达到上限(P<0.00001)[3]。
体内研究：阿比特龙(Abi)乙酸盐可延长去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的存活率。LNCaP中阿比特龙抑制[3H]-脱氢表雄酮(DHEA)消耗和Δ4-雄烯二酮(AD)积累,IC50<1μM。先前显示0.5mmol/kg/d阿比特龙治疗剂量产生约0.5至1μM的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大,一些肿瘤生长缓慢,只有一部分肿瘤表现出强劲的生长[3]。
细胞实验：将LNCaP和VCaP细胞接种在96孔板中，并在补充CSS的无酚红或FBS补充的培养基中生长7天。在接种后24和96小时，用阿比特龙（5μM和10μM）处理细胞，并通过添加CellTiterGlo并测量发光在第7天测定细胞活力[2]。
动物实验：小鼠[3]通过手术切除睾丸切除6至8周龄的雄性NOD/SCID小鼠，并植入5mg90天持续释放DHEA小丸以模拟具有人肾上腺生理学的CRPC。两天后，用Matrigel皮下注射7×106个LAPC4细胞。肿瘤尺寸每周测量2至3次，体积计算为长×宽×高×0.52。一旦肿瘤达到300mm3，将小鼠随机分配到载体或阿比特龙治疗组。阿比特龙组小鼠用5mL/kg腹腔注射0.5mmol/kg/d（0.1mL5％苄醇和95％红花油溶液）和对照小鼠仅用载体治疗，每日一次，每周5天以上持续4周（每次治疗n=8只小鼠）。基于混合效应模型，通过ANOVA评估阿比特龙和媒介物治疗组之间的统计学显着性。
参考文献：
[1].SteinMN,etal.Androgensynthesisinhibitorsinthetreatmentofcastration-resistantprostatecancer.AsianJAndrol.2014May-Jun;16(3):387-400.
[2].RichardsJ,etal.Interactionsofabiraterone,eplerenone,andprednisolonewithwild-typeandmutantandrogenreceptor:arationaleforincreasingabirateroneexposureorcombiningwithMDV3100.CancerRes.2012May1;72(9):2176-82.
[3].LiR,etal.Abirateroneinhibits3β-hydroxysteroiddehydrogenase:arationaleforincreasingdrugexposureincastration-resistantprostatecancer.ClinCancerRes.2012Jul1;18(13):3571-9.
[4].LeeGT,etal.Intracrineandrogenbiosynthesisinrenalcellcarcinoma.BrJCancer.2017Mar28;116(7):937-943.
乙酸阿比特龙酯物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：506.7±50.0°Cat760mmHg
熔点：127-130°C
分子式：C26H33NO2
分子量：391.546
闪点：260.2±30.1°C
精确质量：391.251129
PSA：39.19000
LogP：6.55
外观性状：固体;WhitetoLightyellowtoLightorangepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.584
储存条件：-20°CFreezer
乙酸阿比特龙酯安全信息
符号：
GHS08
信号词：Danger
危害声明：H360-H372
警示性声明：P201-P260-P280-P308+P313
靶器官：Endocrinesystem
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：BV7992100
海关编码：2933399090
乙酸阿比特龙酯海关
海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
乙酸阿比特龙酯文献7
更多文献：PhaseIclinicaltrialoftheCYP17inhibitorabirateroneacetatedemonstratingclinicalactivityinpatientswithcastration-resistantprostatecancerwhoreceivedpriorketoconazoletherapy.
J.Clin.Oncol.28(9),1481-8,(2010)
Abirateroneacetateisaprodrugofabiraterone,aselectiveinhibitorofCYP17,theenzymecatalystfortwoessentialstepsinandrogenbiosynthesis.Incastration-resistantprostatecancers(CRPCs),…
：
：Significantandsustainedantitumoractivityinpost-docetaxel,castration-resistantprostatecancerwiththeCYP17inhibitorabirateroneacetate.
J.Clin.Oncol.28(9),1489-95,(2010)
Theprincipalobjectiveofthistrialwastoevaluatetheantitumoractivityofabirateroneacetate,anoral,specific,irreversibleinhibitorofCYP17indocetaxel-treatedpatientswithcastration-re…
：
：PhaseIImulticenterstudyofabirateroneacetateplusprednisonetherapyinpatientswithdocetaxel-treatedcastration-resistantprostatecancer.
J.Clin.Oncol.28(9),1496-501,(2010)
Persistenceofligand-mediatedandrogenreceptorsignalinghasbeendocumentedincastration-resistantprostatecancers(CRPCs).Abirateroneacetate(AA)isapotentandselectiveinhibitorofCYP17,…
：
乙酸阿比特龙酯英文别名
：17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate
：Abirateroneacetate
：Androsta-5,16-dien-3-ol,17-(3-pyridinyl)-,acetate(ester),(3β)-
：Zytiga
：(3β)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ylacetate
：(3β)-17-(pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3-ylacetate
：Abiraterone(acetate)
乙酸阿比特龙酯重点介绍
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醌类化合物是一类包括醌类或容易转变为具有醌类性质的化合物，以及在生物合成方面与醌类有密切联系的化合物，常作为动物、植物、微生物中的色素存在于自然界。许多重要的中药如大黄、决明子、番泻叶、紫草、虎杖、何首乌、芦荟等的主要有效成分内有醌类化合物。
YiSuanABiTeLongZhi
乙酸阿比特龍酯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
