异柿醌
异柿醌
常用名:异柿醌
CAS号:20175-84-2
英文名:isodiospyrin
中文别名:N/A
异柿醌名称
中文名:异柿醌
英文名:Isoldiospyrin
英文别名:更多
异柿醌生物活性
描述:异薯蓣皂苷是一种天然二聚萘醌,是一种人类DNA拓扑异构酶I(拓扑异酶)抑制剂。异薯蓣皂苷可以阻止DNA松弛和人类拓扑异构酶I的激酶活性。异薯蓣皂苷具有抗癌、抗菌和抗真菌活性[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌信号通路>>抗感染>>细菌
靶点:
TopoisomeraseI
体外研究:异薯蓣皂苷(10-40μM)不诱导人拓扑异构酶I(htopoI)-DNA共价复合物。然而,异薯蓣皂苷拮抗喜树碱诱导的htopoI型介导的脱氧核糖核酸裂解。异薯蓣皂苷结合htopoI型但不结合脱氧核糖核酸在脱氧核糖核酸不存在的情况下,异薯蓣皂苷对htopoI型对剪接因子2/替代剪接因子的激酶活性具有强烈的抑制作用[1]。异薯蓣皂苷针对革兰氏阳性菌的麦克风范围为0.78至50μg/mL异薯蓣皂苷针对铜绿假单胞菌电话:15443和伤寒沙门氏菌的浓度范围为50至100μg/mL对M、螯合剂的麦克风在6.25和25μg/mL之间[2]。异薯蓣皂苷(30μM;120-144小时)显示出81.4%的蒙昧P生长抑制。30μM异薯蓣皂苷对葡萄P.viticola的抗真菌活性为57.7%[3]。
参考文献:
[1].Chun-YuanTing,etal.IsodiospyrinasanovelhumanDNAtopoisomeraseIinhibitor.BiochemPharmacol.2003Nov15;66(10):1981-91.
[2].BAAdeniyi,etal.Antibacterialactivityofdiospyrin,isodiospyrinandbisisodiospyrinfromtherootofDiospyrospiscatoria(Gurke)(Ebenaceae).PhytotherRes.2000Mar;14(2):112-7.
[3].XiaoningWang,etal.AntifungalmetabolitesfromtherootsofDiospyrosvirginianabyoverpressurelayerchromatography.ChemBiodivers.2011Dec;8(12):2331-40.
异柿醌物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:712.0±60.0°Cat760mmHg
分子式:C22H14O6
分子量:374.343
闪点:398.3±29.4°C
精确质量:374.079041
PSA:108.74000
LogP:3.83
外观性状:红色粉末
蒸汽压:0.0±2.4mmHgat25°C
折射率:1.707
储存条件:室温
异柿醌安全信息
危害码(欧洲):Xi
异柿醌英文别名
:Isodiospirin
:(1,2'-Binaphthalene)-5,5',8,8'-tetrone,1',4-dihydroxy-2,3'-dimethyl-,(-)-
:[1,2'-Binaphthalene]-5,5',8,8'-tetrone,1',4-dihydroxy-2,3'-dimethyl-,(-)-
:1',4-Dihydroxy-2,3'-dimethyl-1,2'-binaphthalene-5,5',8,8'-tetrone
:isodiospyrin
:[1,2'-Binaphthalene]-5,5',8,8'-tetrone,1',4-dihydroxy-2,3'-dimethyl-
异柿醌重点介绍
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物碱广泛分布于自然界,尤以植物界为多,动物界也有,例如蟾酥中的蟾酥碱 (bufotenine),地龙中的6-氧嘌呤(hypoxanthine)。据统计至少在140种植物中发现有生物碱,特别是罂粟科、防己科、茄科、豆科、夹竹桃科、毛茛科、小蘖科等。一般说来,生物碱多分布于双子叶植物,单子叶植物中较少,裸子植物和羊齿植物或更低等植物则极少。
YiShiKun
異柿醌
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: