盐酸阿柔比星

盐酸阿柔比星名称

中文名：盐酸阿柔比星
英文名：methyl(1R,2R,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-(dimethylamino)-5-[(2S,4S,5S,6S)-4-hydroxy-6-methyl-5-[(2R,6S)-6-methyl-5-oxooxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracene-1-carboxylate,hydrochloride
英文别名：更多

盐酸阿柔比星生物活性

描述：AclacinomycinAhydrochloride(Aclarubicinhydrochloride)是一种荧光分子,是一种有效治疗血癌和实体肿瘤的蒽环类化疗药物。能在人体活细胞的线粒体中蓄积,从而导致线粒体功能障碍。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究：AclacinomycinA(Acla)产生黄色溶液。阿克拉霉素A可以有效地进入活细胞并原位发射荧光。阿克拉霉素A显示10μM阿克拉霉素A持续15分钟足以在大多数培养细胞中清楚地检测荧光。阿克拉霉素A处理(10μMAcla15分钟)导致约20％死亡(或几乎死亡)的细胞[1]。阿克拉霉素A(阿克拉霉素)有效诱导外显子7掺入来自I型SMA成纤维细胞中的内源基因的SMN2转录物以及来自运动神经元细胞系NSC34中的SMN2小基因的转录物。在I型成纤维细胞中,治疗导致SMN蛋白和宝石增加至正常水平[2]。显示阿克拉霉素可抑制拓扑异构酶II(体外Y与其DNA底物的结合,并增加可提取的拓扑异构酶IIα的量[3]。
参考文献：

[1].IihoshiH,etal.Aclarubicin,ananthracyclineanti-cancerdrug,fluorescentlycontrastsmitochondriaandreducestheoxygenconsumptionrateinlivinghumancells.ToxicolLett.2017Aug5;277:109-114.

[2].AndreassiC,etal.AclarubicintreatmentrestoresSMNlevelstocellsderivedfromtypeIspinalmuscularatrophypatients.HumMolGenet.2001Nov15;10(24):2841-9.

[3].SehestedM,etal.MappingofDNAtopoisomeraseIIpoisons(etoposide,clerocidin)andcatalyticinhibitors(aclarubicin,ICRF-187)tofourdistinctstepsinthetopoisomeraseIIcatalyticcycle.BiochemPharmacol.1996Apr12;51(7):879-86.

盐酸阿柔比星物理化学性质

沸点：897.7ºCat760mmHg
熔点：151-153℃
分子式：C42H54ClNO15
分子量：848.329
闪点：496.7ºC
精确质量：847.318176
PSA：217.05000
LogP：3.95970
储存条件：2-8°C
水溶解性：SolubleinDMSOorDMFat25mg/ml
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:5

3.氢键受体数量:16

4.可旋转化学键数量:10

5.互变异构体数量:243

6.拓扑分子极性表面积217

7.重原子数量:59

8.表面电荷:0

9.复杂度:1530

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:13

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多：

1.性状：。

2.密度（g/mL,25/4℃）：

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：

5.沸点（ºC,常压）：

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：。

盐酸阿柔比星毒性和生态

：

盐酸阿柔比星毒理学数据:

1、急性毒性：大鼠（口服）LD50：58,560μg/kg大鼠（腹膜）LD50：17,930μg/kg大鼠（皮下）LD50：20mg/kg大鼠（静脉）LD50：25,710μg/kg大鼠（肌注）LD50：37,500μg/kg小鼠（口服）LD50：62,540μg/kg小鼠（腹膜）LD50：29,430μg/kg小鼠（皮下）LD50：33,900μg/kg小鼠（静脉）LD50：32,470μg/kg小鼠（肌注）LD50：27,700μg/kg狗（静脉）LD50：6mg/kg仓鼠（肌注）LD50：22,100μg/kg

由于食盐的LD50是3,000mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

盐酸阿柔比星毒性英文版

盐酸阿柔比星安全信息

危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：23/24/25
安全声明(欧洲)：36/37/39-45
危险品运输编码：UN3249
RTECS号：QI9283500
包装等级：II
危险类别：6.1(a)

盐酸阿柔比星英文别名

：AclarubicinHCl
：Aclacin
：1-Naphthacenecarboxylicacid,2-ethyl-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-[[2,3,6-trideoxy-4-O-[2,6-dideoxy-4-O-[(2R,6S)-tetrahydro-6-methyl-5-oxo-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranosyl]-3-(dimethylamino)-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-,methylester,(1R,2R,4S)-,hydrochloride(1:1)
：AclacinomycinAhydrochloride
：Aclarubicinhydrochloride
：methyl(1R,2R,4S)-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-{[2,3,6-trideoxy-4-O-{2,6-dideoxy-4-O-[(2R,6S)-6-methyl-5-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]-a-L-lyxo-hexopyranosyl}-3-(dimethylamino)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracene-1-carboxylatehydrochloride(1:1)
：1-naphthacenecarboxylicacid,2-ethyl-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-[[2,3,6-trideoxy-4-O-[2,6-dideoxy-4-O-[(2R,6S)-tetrahydro-6-methyl-5-oxo-2H-pyran-2-yl]-a-L-lyxo-hexopyranosyl]-3-(dimethylamino)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-,methylester,(1R,2R,4S)-,hydrochloride(1:1)
：Methyl(1R,2R,4S)-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-{[2,3,6-trideoxy-4-O-{2,6-dideoxy-4-O-[(2R,6S)-6-methyl-5-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranosyl}-3-(dimethylamino)-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenecarboxylatehydrochloride(1:1)

盐酸阿柔比星重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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