Umibecestat
Umibecestat
常用名：Umibecestat
CAS号：1387560-01-1
英文名：Umibecestat
中文别名：N/A
Umibecestat名称
中文名：Umibecestat
英文名：Umibecestat
Umibecestat生物活性
描述：Umibecestat(CNP520)是一种β位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1(BACE-1)抑制剂,在人BACE-1和鼠BACE-1中的IC50值分别为11nM和10nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>β-分泌研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:11nM(humanBACE-1),10nM(mouseBACE-1)[1]
体外研究：Umibecestat是一种有效的BACE-1抑制剂,对BACE-1的选择性高于其他人类胃蛋白酶样天冬氨酸蛋白酶,包括BACE-2和组织蛋白酶D[1]。
体内研究：Umibecestat(1.5-51.3mg/kg;通过口服强饲法给药;72小时)显示对大鼠脑和脑脊液中Aβ40的剂量依赖性作用和长时间的作用[1]。Umibecestat(3.1mg/kg;口服给药;7天)在给药后显示出CSF中Aβ40和Aβ42降低>75％,并在接下来的7天内缓慢回到基线[1]。动物模型：雄性大鼠(3-4个月大)[1]剂量：1.5mg/kg(3μM/kg)-51.3mg/kg(100μM/kg)给药：通过口服强饲法给药;72小时结果：脑组织中最高剂量的Aβ40降低89.3±4.5％,大鼠脑Aβ40(ED50)降低50％为2.4±0.31mg/kg。在大鼠脑和脑脊液中24小时后,单次口服30μM/kg(15.4mg/kg)剂量可降低~50％Aβ40。动物模型：3个月大的比格犬[1]剂量：3.1mg/kg(6μM/kg)给药：口服给药;7天结果：CSF中的Aβ40和Aβ42浓度在给药后12-48小时显示>75％的降低,并在接下来的7天内缓慢恢复至基线。
参考文献：
[1].NeumannU,etal.TheBACE-1inhibitorCNP520forpreventiontrialsinAlzheimer’sdisease.EMBOMolMed.2018Nov;10(11).pii:e9316.
Umibecestat物理化学性质
分子式：C19H15ClF7N5O2
分子量：513.80
Umibecestat重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
