4-[N-(2',5'-二羟基苄基)氨基]苯甲酸甲酯

名称

中文名：4-[N-(2',5'-二羟基苄基)氨基]苯甲酸甲酯
英文名：methyl4-[(2,5-dihydroxyphenyl)methylamino]benzoate
英文别名：更多

生物活性

描述：AG957(TyrphostinAG957；NSC654705)是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗BCR/ABL酪氨酸激酶活性[1][2]。AG957是一种bcr/abl激酶抑制剂,p210bcr/abl自激酶活性的IC50为2.9μM[3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BCR-ABL
体外研究：AG957抑制p210bcrabl酪氨酸激酶活性。AG957可在2小时内抑制DNA合成(20微米时抑制率为60%)。AG957抑制活细胞中p210bcrabl酪氨酸磷酸化1小时,而不抑制总蛋白磷酸化[1]。酪磷蛋白AG957是一种蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂,具有对抗p210BCR/ABL激酶的活性,对CML祖细胞中β1整合素功能有影响[2]。AG957(0.1-100μM)预处理可显著抑制慢性粒细胞白血病(CML)集落形成细胞(CFC)CMLCFC的增殖[2]。AG957(25μM)部分抑制几种蛋白质的磷酸化,这些蛋白质是BCR/ABLPTK底物,参与BCR/ABL表达细胞中的正常整合素信号[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：CML和CFC浓度：0,0.1,1,10,100μM培养时间：预处理1小时结果：在与AG957预培养后,CMLCFC生长受到明显的剂量依赖性抑制。WesternBlot分析[2]细胞系：K562和BCR/ABL转染的M07e细胞(MBA-4)浓度：25μM培养时间：24小时结果：部分抑制K562细胞中p210BCR/ABL、粘着蛋白paxillin、PI3K的p85调节亚单位和适配蛋白cbl的酪氨酸磷酸化。抑制这些蛋白质的磷酸化以及MBA4细胞中的适配蛋白crkl。
体内研究：AG957(10mg/kg；气管内LPS激发前1h气管内注射)阻断小鼠肺中的c-Abl活性[4]。动物模型：C57BL/6J小鼠[4]剂量：10mg/kg给药：气管内LPS激发前1h气管内给药结果：LPS诱导Y31和Y118处的帕西林显著磷酸化。AG957对c-Abl的抑制减弱了LPS诱导的两个位点的帕西林磷酸化。LPS在DMSO处理的小鼠中诱导VE钙粘蛋白显著磷酸化,而在AG957处理的小鼠中则减弱。
参考文献：

[1].GKaur,etal.Tyrphostininducedgrowthinhibition:correlationwitheffectonp210bcr-ablautokinaseactivityinK562chronicmyelogenousleukemia.AnticancerDrugs.1994Apr;5(2):213-22.

[2].RBhatia,etal.TyrphostinAG957,atyrosinekinaseinhibitorwithanti-BCR/ABLtyrosinekinaseactivityrestoresbeta1integrin-mediatedadhesionandinhibitorysignalinginchronicmyelogenousleukemiahematopoieticprogenitors.Leukemia.1998Nov;12(11):1708-17.

[3].PASvingen,etal.Effectsofthebcr/ablkinaseinhibitorsAG957andNSC680410onchronicmyelogenousleukemiacellsinvitro.ClinCancerRes.2000Jan;6(1):237-49.

[4].PanfengFu,etal.c-AblmediatedtyrosinephosphorylationofpaxillinregulatesLPS-inducedendothelialdysfunctionandlunginjury.AmJPhysiolLungCellMolPhysiol.2015May15;308(10):L1025-38.

物理化学性质

分子式：C15H15NO4
分子量：273.28400
精确质量：273.10000
PSA：78.79000
LogP：2.56950
储存条件：-20°C

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：N-(2,5-dihydroxylbenzyl)-4-methoxycarbonylaniline
：methyl4-(N-2,5-dihydroxybenzylamino)benzoate
：AG957
：4-Amino-N-(2,5-dihydroxybenzyl)methylbenzoate
：TyrphostinAG957
：Benzoicacid,4-[[(2,5-dihydroxyphenyl)methyl]amino]-,methylester
：methyl4-[(2,5-dihydroxybenzyl)amino]benzoate

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