Abacavir (sulfate)
Abacavir (sulfate)
常用名：Abacavir (sulfate)
CAS号：216699-07-9
英文名：Abacavir (sulfate)
中文别名：N/A
Abacavir(sulfate)名称
英文名：{(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopenten-1-yl}methanolsulfate(1:1)
英文别名：更多
Abacavir(sulfate)生物活性
描述：阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>端粒酶信号通路>>抗感染>>逆转录酶
体外研究：阿巴卡韦(15和150μM,0-120小时)单硫酸盐抑制前列腺癌细胞系中的细胞生长,影响细胞周期进展,诱导衰老并调节LINE-1mRNA表达[1]。阿巴卡韦(15和150μM,18h)单硫酸盐显著减少细胞迁移并抑制细胞侵袭[1]。甲磺酸阿巴卡韦诱导脂肪细胞凋亡[4]。细胞增殖试验[1]细胞系：PC3、LNCaP和WI-38浓度：15和150μM孵育时间：0、24、48、72和96小时结果：对PC3和LNCaP有剂量依赖性生长抑制。细胞周期分析[1]细胞系：PC3和LNCaP浓度：150μM孵育时间：0、18、24、48、72、96和120h结果：导致PC3和LNCaP细胞S期细胞大量聚集,PC3细胞G2/M期细胞增加。细胞迁移实验[1]细胞系：PC3和LNCaP浓度：15和150μM孵育时间：18小时结果：显著减少细胞迁移。细胞侵袭实验[1]细胞系：PC3和LNCaP浓度：15和150μM孵育时间：18小时结果：显著抑制细胞侵袭。
体内研究：阿巴卡韦(0-7.5μg/mL,100μL,阴囊内给药；100和200mg/kg,p.o.；4h)单硫酸酯剂量依赖性地促进血栓形成[2]。阿巴卡韦(50mg/kg/d；静脉注射；14天)单硫酸酯与0.1mg/kg/d地西他滨(HY-A0004)合用可提高高危髓母细胞瘤荷瘤小鼠的存活率[3]。动物模型：雄性小鼠(9周龄,22-30g)-野生型C57BL/6或纯合敲除(P2rx7KO,B6.129P2-P2rx7tm1Gab/J)[2]剂量：2.5、5和7.5μg/mL,100μL或100和200mg/kg给药：阴囊内或口服给药4小时结果：剂量依赖性促进血栓形成。动物模型：NSGTM小鼠,非WNT/非SHH患者源性异种移植(PDX)细胞,第3组和SHH/TP53突变髓母细胞瘤[3]剂量：50mg/kg/d,0.1mg/kg/d地西他滨给药：腹腔注射,每天14天结果：抑制肿瘤生长,提高小鼠存活率。
参考文献：
[1].CarliniF,etal.Thereversetranscriptioninhibitorabacavirshowsanticanceractivityinprostatecancercelllines.PLoSOne.2010Dec3;5(12):e14221.
[2].Collado-DiazV,etal.AbacavirInducesArterialThrombosisinaMurineModel.JInfectDis.2018Jun20;218(2):228-233.
[3].GringmuthM,etal.EnhancedSurvivalofHigh-RiskMedulloblastoma-BearingMiceafterMultimodalTreatmentwithRadiotherapy,Decitabine,andAbacavir.IntJMolSci.2022Mar30;23(7):3815.
[4].McComseyGA,etal.Improvementsinlipoatrophy,mitochondrialDNAlevelsandfatapoptosisafterreplacingstavudinewithabacavirorzidovudine.AIDS.2005Jan3;19(1):15-23.
Abacavir(sulfate)物理化学性质
分子式：C14H20N6O5S
分子量：384.411
精确质量：384.121582
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Abacavir(sulfate)英文别名
：2-Cyclopentene-1-methanol,4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-,(1S,4R)-,sulfate(1:1)(salt)
：{(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopenten-1-yl}methanolsulfate(1:1)
Abacavir (sulfate)重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Abacavir(sulfate)
Abacavir (sulfate)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
