SKF89976A盐酸盐
SKF89976A盐酸盐
常用名：SKF89976A盐酸盐
CAS号：85375-15-1
英文名：1-(4,4-diphenyl-3-butenyl)-3-piperidinecarboxylicacidhydrochloride；SKF89976AHCl
中文别名：1-(4,4-二苯基-3-丁烯基)-3-哌啶盐酸盐|1-(4,4-二苯基-3-丁烯)-3-哌啶羧酸盐酸盐|1-(4,4-二苯基-3-丁烯-1-基)-3-哌啶甲酸盐酸盐
SKF89976A盐酸盐名称
中文名：1-(4,4-二苯基-3-丁烯基)-3-哌啶盐酸盐
英文名：1-(4,4-diphenylbut-3-enyl)piperidine-3-carboxylicacid,hydrochloride
中文别名：1-(4,4-二苯基-3-丁烯基)-3-哌啶盐酸盐|1-(4,4-二苯基-3-丁烯)-3-哌啶羧酸盐酸盐|1-(4,4-二苯基-3-丁烯-1-基)-3-哌啶甲酸盐酸盐
英文别名：更多
SKF89976A盐酸盐生物活性
描述：SKF89976Ahydrochloride是一种选择性GABA转运蛋白GAT-1抑制剂,作用于CHO细胞中的GAT-1,GAT-2和GAT-3,IC50分别为0.28μM,137.34μM和202.8μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:0.28μM(GAT-1),137.34μM(GAT-2),202.8μM(GAT-3)[1]
体外研究：SKF89976A具有弱的抗异常疼痛作用。SKF89976A在使用底物摄取试验稳定表达每种转运蛋白的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中弱抑制5-羟色胺转运蛋白(SERT),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和多巴胺转运蛋白(DAT),IC50值为3514,202.13和728.8,分别[1]。SKF89976A是一种GABA转运阻断剂。GABA(1mM)引发内向电流,其被GABA转运抑制剂tiagabine(10μM)和SKF89976A(100μM)完全抑制,但不受100μM印防己毒素的影响。已知100μMSKF89976-A阻断GABA向细胞的转运,以可逆的方式完全消除GABA引发的电流[2]。SKF89976A是GAT-1的非运输阻滞剂。SKF89976-A还抑制可能由背景GABA激活强直性GAT引起的基线内向电流。SKF89976A(100μM)可逆地将每个研究细胞中的GAT电流降低67.9±4.4％(n=19)。细胞内灌注20μMSKF89976-A逐渐减少和阻断GABA诱导的GAT电流而不阻断GABAAR介导的电流(n=4)[3]。
体内研究：当静脉内给药(0.3mg/kg)时,SKF89976A产生弱的抗异常性疼痛反应。注射SKF89976A可剂量依赖性地改善PSL模型小鼠戒断阈值的降低[1]。
细胞实验：将稳定表达小鼠GAT亚型，大鼠5-羟色胺转运蛋白（SERT），大鼠去甲肾上腺素转运蛋白（NET）和大鼠多巴胺转运蛋白（DAT）的CHO细胞与10nM氚标记的GABA或单胺在不存在或不存在下孵育10分钟。测试了各种浓度的GAT抑制剂（例如，SKF89976A）。SERT，NET和DAT的值是3次实验的平均值±SEM，每次都是一式两份进行[1]。
动物实验：使用小鼠[1]在研究开始时体重25-30g的5周龄ddY雄性小鼠。给予小鼠NNC05-2090，SKF89976A（0.3mg/kg，ip），（S）-SNAP5114或阿米替林。ACSF的组成（以mM计）是142mMNaCl，5mMKCl，2mMCaCl2,2mMMgCl2,1.25mMNaH2PO4,10mMd-葡萄糖，10mMHEPES和0.05％不含脂肪酸的牛血清白蛋白（pH7.4）。腹膜内（ip）注射药物的体积为0.1mL/10g体重。当静脉内（iv）给药时，将溶液以0.1mL/10g体重的体积注入尾静脉。将小鼠的头部放入塑料帽中，用一只手握住身体进行鞘内注射。将连接到Hamilton微量注射器的27号针头插入有意识的小鼠的L5和L6椎骨之间的蛛网膜下腔，并缓慢注射5mL药物溶液[1]。
参考文献：
[1].JinzenjiA,etal.Antiallodynicactionof1-(3-(9H-Carbazol-9-yl)-1-propyl)-4-(2-methyoxyphenyl)-4-piperidinol(NNC05-2090),abetaine/GABAtransporterinhibitor.JPharmacolSci.2014;125(2):217-26.
[2].KreitzerMA,etal.GlutamatemodulationofGABAtransportinretinalhorizontalcellsoftheskate.JPhysiol.2003Feb1;546(Pt3):717-31.
[3].BarakatL,etal.GAT-1andreversibleGABAtransportinBergmanngliainslices.JNeurophysiol.2002Sep;88(3):1407-19.
SKF89976A盐酸盐物理化学性质
沸点：531.4ºCat760mmHg
分子式：C22H26ClNO2
分子量：371.90000
闪点：275.2ºC
精确质量：371.16500
PSA：40.54000
LogP：5.04490
储存条件：2-8℃
SKF89976A盐酸盐安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2933399090
SKF89976A盐酸盐海关
海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
SKF89976A盐酸盐文献30
更多文献：Age-dependentchangesinthesusceptibilitytothiopentalanesthesiainmice:analysisoftherelationshiptothefunctionalexpressionofGABAtransporter.
Pharmacol.Biochem.Behav.103(2),267-72,(2012)
Thepotencyofanestheticschangesduringdevelopment,probablyduenotonlytopharmacokineticfactorssuchasdifferentialdistributionand/ormetabolism,butalsotopharmacodynamicfactorssuchas…
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：Stiripentol,aputativeantiepilepticdrug,enhancesthedurationofopeningofGABA-Areceptorchannels.
Epilepsia47,706-716,(2006)
Stiripentol(STP)iscurrentlyanefficientdrugforadd-ontherapyininfantileepilepsiesbecauseitimprovestheefficacyofantiepilepticdrugs(AEDs)throughitspotentinhibitionoflivercytoch…
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：SelectivegatingofglutamatergicinputstoexcitatoryneuronsofamygdalabypresynapticGABAbreceptor.
Neuron61(6),917-29,(2009)
GABAbreceptor(GABAbR)-mediatedsuppressionofglutamatereleaseiscriticalforlimitingglutamatergictransmissionacrossthecentralnervoussystem(CNS).Hereweshowthat,upontetanicstimulati…
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SKF89976A盐酸盐英文别名
：S1589_Selleck
：1-(4,4-Diphenylbut-3-en-1-yl)piperidine-3-carboxylicacidhydrochloride(1:1)
：1-(4,4-Diphenyl-3-buten-1-yl)-3-piperidinecarboxylicacidhydrochloride(1:1)
：3-Piperidinecarboxylicacid,1-(4,4-diphenyl-3-buten-1-yl)-,hydrochloride(1:1)
：SKF89976A
：SKF89976A(hydrochloride)
：1-(4,4-diphenyl-3-butenyl)-3-piperidinecarboxylicacidhydrochloride；SKF89976AHCl
SKF89976A盐酸盐重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
SKF89976AYanSuanYan
SKF89976A鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
