玛伐凯泰
玛伐凯泰
常用名：玛伐凯泰
CAS号：1642288-47-8
英文名：Mavacamten
中文别名：N/A
玛伐凯泰名称
中文名：玛伐凯泰
英文名：mavacamten
英文别名：更多
玛伐凯泰生物活性
描述：Mavacamten是心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的IC50值分别为490,711nM。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>肌球蛋白研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:490nM(bovinecardiac),711nM(humancardiac)[1].
体外研究：发现Mavacamten在牛系统中的IC50值为490nM,在人体系统中为711nM,在兔子系统中为2140nM,表明心肌肌球蛋白的选择性>4倍[1]。
体内研究：用Mavacamten治疗可使FS从52±3％降低至38±7％。用Mavacamten治疗使FS从81±7％降低至60±13％,相当于相对减少25％。在所有测量中,FS和Mavacamten血浆浓度之间存在线性相关性,Mavacamten浓度每降低100ng/mL,FS降低4.9％。用Mavacamten治疗在5/5受试者中消除了SAM,而SAM在仅用载体治疗的3/3受试者中持续存在。使用Mavacamten处理时,LVOT上的压力梯度下降至11.1±5.0mmHg;而车辆治疗的猫保持稳定的LVOT压力梯度[2]。Mavacamten通过降低心肌肌球蛋白重链的腺苷三磷酸酶活性来降低收缩性。Mavacamten的慢性给药抑制了心肌肥大,心肌细胞混乱和心肌纤维化的发展,并减弱了在肌球蛋白重链中携带杂合人突变的小鼠的肥大和促纤维化基因表达[3]。
动物实验：猫[2]选择五只猫进行研究。在成像完成时，开始以0.3mg/kg/hrIV静脉输注Mavacamten（MYK-461（n=5））。五分钟后进行聚焦超声心动图检查。10分钟后，将Mavacamten输注速率降至0.12mg/kg/hrIV，抽取血液样品并进行超声心动图检查。如果心室功能通过目视检查保持超收缩或在正常范围内，则获得另一血样并且Mavacamten输注速率增加至0.36mg/kg/hrIV持续10分钟。五分钟后进行聚焦超声心动图检查。10分钟后，将Mavacamten输注速率降至0.15mg/kg/hrIV，抽取血液样品并进行超声心动图检查。成像后，停止输注异丙肾上腺素。当心率恢复到基线水平时，仅对Mavacamten进行完整的超声心动图检查。然后停止研究药物，唤醒动物，拔管并移至恢复期。经过6周的清洗期后，五只猫中的三只可以返回该实验的对照组[2]。
参考文献：
[1].KawasRF,etal.Asmall-moleculemodulatorofcardiacmyosinactsonmultiplestagesofthemyosinchemomechanicalcycle.JBiolChem.2017Oct6;292(40):16571-16577.
[2].SternJA,etal.ASmallMoleculeInhibitorofSarcomereContractilityAcutelyRelievesLeftVentricularOutflowTractObstructioninFelineHypertrophicCardiomyopathy.PLoSOne.2016Dec14;11(12):e0168407.
[3].GreenEM,etal.Asmall-moleculeinhibitorofsarcomerecontractilitysuppresseshypertrophiccardiomyopathyinmice.Science.2016Feb5;351(6273):617-21.
玛伐凯泰物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C15H19N3O2
分子量：273.330
精确质量：273.147736
LogP：2.65
折射率：1.591
储存条件：2-8℃
玛伐凯泰英文别名
：3-Isopropyl-6-{[(1S)-1-phenylethyl]amino}-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
：2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione,3-(1-methylethyl)-6-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]-
：QX45B99R3J
：mavacamten
玛伐凯泰重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
MaFaKaiTai
瑪伐凱泰
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
