EB1
EB1
常用名：EB1
CAS号：42951-68-8
英文名：EB1
中文别名：N/A
EB1名称
英文名：3-amino-4,6-diphenyl-1H-pyrazolo<3,4-b>pyridine
英文别名：更多
EB1生物活性
描述：EB1是激酶MNK的抑制剂,IC50分别为0.69μM(MNK1)和9.4μM(MNK2)。EB1选择性地抑制癌症细胞的生长,但不抑制正常细胞的生长。EB1还增加细胞凋亡并抑制eIF4E磷酸化[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MNK信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)
靶点：
MNK1:0.69μM(IC50)
MNK2:9.4μM(IC50)
eIF4E
体外研究：EB1(1.3-40μM；24小时)剂量依赖性地抑制eIF4E型的磷酸化[1]。EB1(2.5-40微米；72小时)对肿瘤细胞显示出剂量依赖性细胞毒性,并诱导细胞凋亡[1]。EB1(5μM、10μM和20微米24小时)直接作用于锰钾激酶,而不会干扰激活上游信号,例如第38页的激活(第38页)及其下游效应子热休克蛋白27的磷酸化[1]。EB1(化合物14)抑制癌细胞HepG2细胞和MCF-7型的IC50型分别为0.74微米和5.18微米[2]蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF7和IMR90细胞浓度：1.3μM、2.5μM、5μM、10μM、20μM、40μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖的方式阻断eIF4E的磷酸化。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF7和IMR90细胞浓度：2.5μM、5μM、10μM、20μM、40μM培养时间：72小时结果：增加了肿瘤细胞中凋亡细胞的百分比。
参考文献：
[1].Bou-PetitE,etal.OvercomingParadoxicalKinasePrimingbyaNovelMNK1Inhibitor.JMedChem.2022Apr28;65(8):6070-6087.
[2].AboukhatwaSM,etal.Nicotinonitrile-derivedapoptoticinducers:Design,synthesis,X-raycrystalstructureandPimkinaseinhibition.BioorgChem.2022Dec;129:106126.
EB1物理化学性质
分子式：C18H14N4
分子量：286.33100
精确质量：286.12200
PSA：67.59000
LogP：4.45530
EB1英文别名
：3-amino-4,6-diphenylpyrazolo<3,4-b>pyridine
：4,6-Diphenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylamine
：4,6-diphenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylamine
EB1重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
EB1
EB1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
