8-羟基依法韦仑

8-羟基依法韦仑名称

中文名：8-羟基依法韦仑
英文名：rac8-hydroxyefavirenz
英文别名：更多

8-羟基依法韦仑生物活性

描述：8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV)是伊法韦仑(HY-10572)的主要代谢产物。8-羟基依法韦仑通过JNK和BimEL依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡。8-羟基依法韦仑可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK
体外研究：8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV；1-10μM；3-24小时；原代人肝细胞)以时间和浓度依赖的方式增加细胞死亡,并从6.小时开始诱导胱天蛋白酶-3活性[1]。8-羟基依法韦仑(1-10μM；6-24小时)刺激原代人肝细胞中线粒体放射性同位素的产生[1]。8-羟基依法韦仑(10μM；3-24小时)激活JNK公司并使磷酸化的JNK公司占总JNK公司的比例增加4.2倍。8-羟基依法韦仑增加BimELmRNA和蛋白表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：原代人肝细胞浓度：1和10μM培养时间：3、6、12和24小时结果：细胞死亡以时间和浓度依赖的方式增加,6小时时细胞死亡增加3.4倍。WesternBlot分析[1]细胞系∶原代人肝脏细胞浓度：2和10μ,12和24小时结果：裂解caspase-3的表达以时间和浓度依赖的方式增加。WesternBlot分析[1]细胞系：原代人肝细胞浓度：1和10μM培养时间：3、6、12和24小时结果：JNK磷酸化增加,BimELmRNA和蛋白表达增加。
参考文献：

[1].BumpusNN.Efavirenzand8-hydroxyefavirenzinducecelldeathviaaJNK-andBimEL-dependentmechanisminprimaryhumanhepatocytes.ToxicolApplPharmacol.2011Dec1;257(2):227-34.

8-羟基依法韦仑物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：373.6±42.0°Cat760mmHg
熔点：144-154ºC
分子式：C14H9ClF3NO3
分子量：331.674
闪点：179.7±27.9°C
精确质量：331.022308
PSA：58.56000
LogP：4.80
蒸汽压：0.0±0.9mmHgat25°C
折射率：1.608
储存条件：-20°C，密闭，干燥

8-羟基依法韦仑合成线路

：

依法韦仑

154598-52-4

~10%

8-羟基依法韦仑

205754-33-2

：文献：Wanke,Riccardo;Novais,DavidA.;Harjivan,ShrikaG.;Marques,M.Matilde;Antunes,AlexandraM.M.OrganicandBiomolecularChemistry,2012,vol.10,#23p.4554-4561
：

5-氯-2-硝基苯甲醚

6627-53-8

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8-羟基依法韦仑

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：文献：Markwalder,JayA.;Christ,DavidD.;Mutlib,Abdul;Cordova,BeverlyC.;Klabe,RonaldM.;Seitz,StevenP.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2001,vol.11,#5p.619-622
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4-氯-2-甲氧基苯胺

93-50-5

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8-羟基依法韦仑

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：文献：Markwalder,JayA.;Christ,DavidD.;Mutlib,Abdul;Cordova,BeverlyC.;Klabe,RonaldM.;Seitz,StevenP.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2001,vol.11,#5p.619-622
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N-(4-CHLORO-6-M…

113137-29-4

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8-羟基依法韦仑

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：文献：Markwalder,JayA.;Christ,DavidD.;Mutlib,Abdul;Cordova,BeverlyC.;Klabe,RonaldM.;Seitz,StevenP.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2001,vol.11,#5p.619-622
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4-CHLORO-2-TRIF…

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8-羟基依法韦仑

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：文献：Markwalder,JayA.;Christ,DavidD.;Mutlib,Abdul;Cordova,BeverlyC.;Klabe,RonaldM.;Seitz,StevenP.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2001,vol.11,#5p.619-622
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2'-Amino-5'-chl…

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4-氯-2-三氟乙酰基-6-(…

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8-羟基依法韦仑

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：文献：Markwalder,JayA.;Christ,DavidD.;Mutlib,Abdul;Cordova,BeverlyC.;Klabe,RonaldM.;Seitz,StevenP.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2001,vol.11,#5p.619-622
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未登录

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8-羟基依法韦仑

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：文献：Markwalder,JayA.;Christ,DavidD.;Mutlib,Abdul;Cordova,BeverlyC.;Klabe,RonaldM.;Seitz,StevenP.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2001,vol.11,#5p.619-622

8-羟基依法韦仑英文别名

：8-HYDROXYEFAVIRENZ
：2H-3,1-Benzoxazin-2-one,6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-
：6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one
：6-Chloro-4-(cyclopropyl-d4-ethynyl)-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one
：(S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one

8-羟基依法韦仑重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

8-QiangJiYiFaWeiLun

8-羥基依法韋侖